Combes课题组以芳香胺、二羰基化学物为原料，在酸性环境中，进行缩合反应（图1。1。2-2）。

后来，将酮酸酯代替了二酮，以酮酯苯胺为原料，进行缩合反应(图1。1。2-3)，得到了2-羟基喹啉、4-羟基喹啉。这些是重要的中间体。

Triedlander以邻位的氨基甲醛，亚甲基酮的结构单元的化合物为原料，反应后(图1。1。2-4)可得到产物2-取代喹啉、3-取代喹啉或4-取代喹啉。在不同的酸碱性环境中，该反应会生成不同的物质。

Pfitzinger以甲基或亚甲基酮、吲哚满二酮（靛红）为原料，在碱性的环境中。进行反应，得到产物喹啉(图1。1。2-5)。论文网

Reddy团队将乙基-3,3-二乙氧基丙酯、醛和3,4-二甲基苯胺“一锅煮”在绿色催化剂（蒙脱石K-10）作用下，在有一定空气水中进行反应可生成喹啉。这种反应方法（图1。1。2-6）因为它的高产率、低消耗、少污染而应用于工业生产过程。

    Ren团队将反应物2-氨基苄醇和酮置于聚乙二醇或甲苯等有机溶剂中，条件为KOH碱性条件，100摄氏度以及钯催化剂，经过20小时的反应（图1。1。2-7）可得到喹啉类衍生物。

     Safari团队研究了微波辐射无溶剂条件下的反应，他们将乙醛和苯胺衍生物置于无溶剂且微波辐射环境中，用盐酸催化该反应可生成喹啉类衍生物（图1。1。2-8）。该反应的反应时间较短，产率较高，操作也较为方便。

1。1。 3喹啉及其衍生物的应用

奎宁是最早被认识的喹啉衍生物，别名金鸡纳霜，它是从鸡纳树皮当中提取出来专门对抗疟疾的生物碱．喹啉自问世以来，其分子结构就大量的出现在提取天然产物的药效分子中以及药物有机合成中。继抗疟疾药物从奎宁里蒸馏出来到目前为止已有很多种含喹啉的衍生物的抗疟药物被大量应用于临床。如：可治疗肠外结缔组织病、阿米巴病、光敏感性疾病磷酸等的氯喹（A）；用于治疗急慢性风湿痛、腰痛、痛风、头痛等的辛可芬（B）；含有 N-取代的二硫化氨甲酸喹啉酯结构的衍生物作为除草剂，活性与传统的除草剂2，4-D相同，但其低毒性和微残留，使得其在除草剂方面被大量的应用。此外喹啉的取代的氧化物衍生物在医用药物方面得到广泛的使用，在某些药物方面，其活性还得到拓展， 例如4-氨基-5-硝基喹啉-N氧化物就能够抑制肿瘤生长、抗癌。

喜树碱是从喜树当中提取得到的，是具有抗癌作用的化合物；Miloxacin是从动物的胆汁和排泄的粪便当中提取到的，具有抗菌、杀菌的功效。

奎宁（quinine）                         喜树碱（camptothecin）

多年来，药物合成家和有机化学家越来越重视喹啉环的合成，其中氯喹就是有效抗疟疾药物之一。早在20世纪，科学家就了解氯代喹啉胺类化合物具有很好的抗疟疾功效，最具有代表性的便是氯喹，它是最早应用于在临床的喹啉衍生物。当今，无论是国内还是国外，仍旧将氯喹作为控制疟疾的不二之选。至此之后，喹啉衍生物一直是作为对抗疟疾药物研究的热点，这一类药物的大致机理是喹啉衍生物与疟原虫的DNA相互结合从而形成一种复合物来抑制DNA的复制过程和RNA的转录过程，最终能够抑制疟原虫的生长繁殖。文献综述

现在的科技不断进步和各种合成方法不断成熟，尤其是计算机辅助药物分子设计、分子层次药理学以及新分离技术的水平不断地提高，帮助科学家合成各种各样具有新颖结构的喹啉衍生物，为全人类的健康做出了巨大的贡献。19世纪80年代，我国已经开始采用生产磷酸氯喹这类药物来抵抗疟疾。发展几年后，我国采用全合成的方法成功合成了美沙亭。 2-（1H-1,2,4-三唑）-3-{2-[（1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基]-5-苯基-1,3,4-噁二唑}-6-甲基喹(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_191423.html