经过对喹啉的修饰，得到的喹啉衍生物4-氨基喹啉类，这种化合物可作为药物在临床方面是很好的快速杀死疟原虫的药物。但是由于在一个时期内这种药物的大量使用，已使得疟原虫对4-氨基喹啉产生了抗药性（图 1。4）

Anna 等[2]对喹啉类分子进行修饰，合成了两种新型的化合物MG2 和 MG3，经过药性分析以及生理活性测试，发现这两种药物不仅具有抗疟原虫的药效，还发现了这两种药物大大降低了对哺乳动物的细胞毒性，同时还比氯喹具有更高的抗疟疾药性(图 1。5)。论文网

自21世纪以来，困扰着我们健康问题的结核疾病，是由结核分枝杆菌（M。TB）引起的，以肺结核最为常见，而这使得科学家们迫切需要研发新型的具有更高生理活性的抗 TB 药物。经过大量药物的筛选，科学家们发现TMC207是一种生理活性更高的抗结核剂，Upadhayaya等[3]在 TMC207 的分子基础上对其喹啉上的2、3号位进行了修饰，合成出的TMC207有更简洁化学结构，而且具有高效抗结核分枝杆菌活性。其结构如下图（图 1。6）。

四唑杂环与喹啉在同一个分子内能够有效地加强喹啉类衍生物的生理活性，Divyesh,  C 等[4]合成出了一系列新颖的四唑并喹啉的喹啉衍生物，通过生理活性测试发现这些药物具有高效的抗菌和抗结核的活性(图 1。7)。

喜树碱(Camptothecin ，CPT)，如图结构式（图 1。8）。

大量实验表明，CPT能够较好的治疗一些恶性肿瘤，如胃癌、膀胱癌、肝癌等。同时它也对人体造成很严重的副作用，如：腹泻、出血性膀胱炎等，所以临床上并不会把CPT作为直接的使用药物，而是把它当作合成医药的中间体，对其结构修饰，合成出与其相应的、能够减少副作用的医药产物，如 CPT-11、TPT、OPT 等。[5,6,7,8,9]

由于CPT分子结构中含有内酯环，在水相中易水解，所以其结构很不稳定，Bacherikov 等[10]为了解决这个问题，他们对CPT内的分子结构进行了修饰，用较稳定的 α,β-环己烯酮取代了原来内酯环的位置，保留了CPT上其他位置的分子结构，合成出一系列新颖的喹啉类衍生物。当对这些衍生物的生理活性测试后发现，这些衍生物和CPT的药性相很相似，都能够抑制癌细胞增殖，但这些药物能够在强酸强碱中稳定的存在。(图 1。9)。

一种抗糖尿病的药物噻唑烷（TZDs）能够有效的改善胰岛素的反应灵敏性、葡萄糖抗受性和生物体内的脂质平衡。研究表明只要把受体PPARγ激活[11]，噻唑烷就可以快速的降低人体体内的胰岛素、甘油三酸酯、游离脂肪酸的含量，继而刺激增加胰岛素的含量，因此增加了葡萄糖的利用和吸收[12]。许多目标基因的转录特性是PPAR 和 TZDs调节的，还能够参与多种相关细胞的生理功能。噻唑烷二酮类可以预防骨折和骨质疏松的发生[13]。

环氧合酶（COX）在人体内主要负责催化合成前列腺素导介物质的一种生物调节酶[14]，(图1。10)。

当身体的一些组织受到体外的某种强烈刺激后造成外伤，外伤细菌感染就会使环氧合酶活化，外伤感染的四烯酸将COX转变为PGF2α、PGE2、及血栓素等前列腺素。人们发现抑制 COX的活性，就可以减轻病痛的痛苦。在人们对抗炎药研究发展的过程中，人们发现非类固醇抗炎药（NSAIDs）是能够有效的抑制COX[15、16]文献综述

从而达到了减轻病痛的目的。NSAIDs在分子结构上至少存在两种不同的结构异构形体：构形式（COX-1）和可诱导式（COX-2）。人们同时也发现COX-2 抑制剂有抗炎症[17]和神经系统等疾病、帕金森病和阿尔茨海默氏病等疾病。也在癌症[18]化疗方面有着良好的生理活性。罗非昔布（rofecoxib)和塞来昔布（celecoxib）（图 1。11） 是两种COX-2 抑制剂类药物，两者的分子结构中一个还有环指，一个还有吡唑的芳香性化合物，它们均是昔布类药物。研究发现，当用含喹啉母环替代原有的rofecoxi和celecoxib骨架，这样既很好的达到了抑制COX-2的效果，还具有很高的选择性。合成有亲脂性的 2-（4-（甲基磺酰基）苯基）喹啉-4-羧酸的药物在抑制剂上比塞来昔布（celecoxib）有更好的选择性（图 1。12）。 3-[2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）喹啉-3-基]-6-苯基-7-[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_195841.html