P。 Sambasiva Rao等人用希夫碱和含α-H的醛反应(用碘做催化剂)获得 产率较高的喹啉衍生物。如图1。1。23所示。
Ren等人用酮和2-氨基苄醇在甲苯(或聚乙二醇)里加入KOH,在100℃钯催化剂下反应,生成喹啉衍生物。此反应产率高,且其催化体系可被回收反复使用。如图1。1。24所示
近些年,运用“一锅法”合成喹啉类化合物的研究得到了较为广泛的应用。2010年,Akbari等用磺酸基功能性离子液体催化2-胺基芳酮类、酮类化合物“一锅法”制得喹啉累化合物,产率85%-98%。反应绿色环保,在水相中进行,催化剂可重复使用5次。如图1。1。25所示:
1。1。3喹啉类衍生物的活性研究 论文网
喹啉衍生物是目前医药和农药研究的十分重要的方向之一,尤其是在抗癌活性分子设计和合成方面是非常热点的研究之一。喹啉起初是从一种名叫奎宁的抗疟疾药物中蒸馏而得,奎宁(图1。1。31),通俗的叫法为金鸡纳霜,金鸡纳树的树皮中的重要成分,1820年,P。 J。佩尔蒂埃和J。 B。卡芳杜最先从金鸡纳树皮中提取得到奎宁,1945年Woodward和Doering首次全合成奎宁,是现代有机化学一个至关重要的里程碑。
奎宁(quinine)
2007年,Hranjec等人设计合成了含甲脒基取代的苯并咪唑并喹啉结构一种新型的化合物。通过活性研究发现:此类化合物都具有一定抑制恶性肿瘤细胞增殖的作用。其结构如图1。1。32所示:
2010年,Nien等人用过对抑制微观蛋白聚合治疗癌症的药物分析,设计合成了新型的5-氨基-2-烷氧基喹啉类化合物。
1。2。 苯基哌嗪衍生物的简介、合成及活性研究
1。2。1苯基哌嗪衍生物的简介
N-苯基哌嗪是目前在药物化学中一种重要的化合物。在一些抗HIV的药物,例如:苯基哌嗪氟喹诺酮,也起着关键的作用。而且是合成低毒中枢性非成瘾性镇咳药的重要中间体。这些年来人们对它的研究基本是在合成和研究生网活性上,也取得了很多重大的成果。N-苯基哌嗪结构式如图1。2。11。
1。2。2苯基哌嗪衍生物的合成
苯基哌嗪的也是可以采用“一锅煮”的方法来进行合成(在酸性条件下将苯胺和二乙醇胺进行反应,后减压蒸馏收集产物)此方法与很多优点:整个流程简单,反应时间比较短,废液、废气和废渣的处理容易。但是由于回收产物需要用减压蒸馏法,这样可能会使产物变焦,影响产率。反应过程如图1。2。12所示。
1。2。3苯基哌嗪衍生物的活性研究
近些年大家已经对于苯基哌嗪的生物活性作了大量的研究。苯基哌嗪具备生物活性的化合物的重要组成部分,如它是镇咳祛痰药左羟丙哌嗪的一部分,非常多的研究表明,苯基哌嗪类衍生物在抗癌、抗高血、抗结核、抗心律失常压等多个方面具有较为明显的临床疗效,经过长时间的研究发现苯基哌嗪衍生物在抗病毒和神经活动的调节等方面都具很强的生物活性。
2-(1H-1,2,4-三唑)-3-{2-[(1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基]-5-苯基-1,3,4-噁二唑}-6-甲基喹(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_196101.html