研究的目的及其意义：据大量文献报道，很多含N杂环类衍生物在分子生物学、医药学、染料工业和农药学方面有着比较广泛的应用，都是很有用的医药中间体，药物化学家一直潜心对其结构、合成与生物学活性进行研究。目前已经报道了许多具有调节心血管、抗高血压、抗人类免疫缺陷病毒、抗癌症、抗菌、抗溃疡及解痉作用的喹啉类衍生物的药物，合成五元杂环一般使用的较多的是1,3-偶极环加成，例如，1,2,4-三唑等。我们这次实验的主要目的是把喹啉基和各种杂环分子接到一起，合成一系列结构新颖且存在潜在生物活性的衍生物。

三氮唑衍生物的简介及合成、活性研究

1.1.1. 1H-1,2,4-三氮唑的简介 

1, 2, 4-三氮唑为白色晶体，其熔点为20-121 ℃，沸点260 ℃，易溶于水和乙醇。自从1885年被.A. Bladin 首次合成以来，含1,2,4-三氮唑类衍生物的杂化合物发展相当快。当今世界各化学工作者合成了大量的含三氮唑基的化合物。并且发现此类化合物具有许多的生理活性。

大约过去了一百多年，世界各地从事药物合成和有机合成，抑或是从事含唑材料的专家或工作者，仍然孜孜不倦的在潜心研究三氮唑类衍生物的合成[1]。1H-1,2,4-三氮唑的结构如下(图1-1)：

1.1.2. 1H-1,2,4-三氮唑的合成

目前为止合成1H-1,2,4-三氮唑的方法非常之多。在过去经常使用的方法是将1H-1,2,4-三氮唑衍生物取代基从其中脱落下来[2]。例如，把3-胺基-1,2,4-三氮唑溶清于异丙醇中，向其中加入硫酸和亚硫酸钠，重氮化反应脱掉氨基，产率达到95%。(图1-2)

方法一，甲酸法[2]。酸与水合肼成盐，然后跟甲酰胺通过缩合得到三氮唑，所得产品收率为95.8%，其化学反应方程式为：(图1-3)

方法二，以二硫化碳、水合肼为初始原料首先制得对称氨基硫脲，再与酸反应脱水合成了1,2,4-三氮唑，产品为淡黄色，其化学反应方程式为：(图1-4)

根据文献报道[3]，甲酸在130摄氏度下通氨气，随后升温至150摄氏度再与水合肼反应，也可制得了三氮唑，产率高至91.08%