固体脂质微粒国内外研究现状
时间:2018-03-20 16:19 来源:毕业论文 作者:毕业论文 点击:次
| 固体脂质微粒又被称为固体脂质体，是一种在室温下为固态的脂质或类脂的活性组分载体，主要利用固态油脂在冷却或相分离过程中固化、结晶形成固态结构，活性成分则被包覆于脂质结构中[1]。固体脂质微粒可以有效的阻止所运载的活性组分的降解并有目的的控制活性组分的释放过程，具有良好的靶向性和生物相容性，促进渗透的作用。同时克服了磷脂类脂质体在体系中不稳定及难以定量检测的弱点，作为一种新型的活性组分运载系统逐渐被运用于药品与化妆品等各领域中。随着对脂质运载系统的研究的逐渐深入，对脂质载体从结构及特性上分类主要为三大类：磷脂类脂质体、固体纳米脂质微粒及纳米脂质载体。本文作者主要介绍了固体纳米脂质微粒作为运载系统的制备、性能表征及其在化妆品中的应用。19852 早在20世纪90年代初，固体脂质微粒运载体系就作为新型的亚微粒胶体给药系统应用于医药领域，它运用逆相蒸发-超声法制备了胰岛素纳米脂质体，以卵磷脂、三酰甘油等为基质，将药物包裹于类脂核中制成粒径约50～1000nm的固体脂质粒子给药体系。相对于常见的药物载体，如脂肪乳、脂质体、聚合物纳米微粒等存在的热力学不稳定、毒副作用大和易被单核吞噬细胞系统消除等问题，其具有生物相容性好，可生物降解，载药能力强，物理化学存储稳定，对靶细胞有特异性，成本低和利于大规模生产等优点。主要适于包裹难溶性药物，用作静脉注射或局部给药，还可作为靶向定位和控释作用的载体。近年国内外越来越多的研究人员对固体脂质微粒用作药物载体开展了大量研究。固体脂质微粒运载体系在医药领域的不断研究，促使人们发现这种新型运载系统还可以应用到其他领域中[3]。 固体纳米脂质微粒作为一种活性组分载体，将活性组分包覆于脂质结构中。固体脂质微粒对于有效成分的包覆和运载都有良好的作用，可以保护所运载的活性成分不易被降解、并定向的控制活性组分的释放，克服了普通脂质体的不稳定、易被降解的弱点。包覆活性成分的固体脂质微粒化妆品与皮肤角质层有良好的亲和性，能有效将活性组分输送并渗透进角质层，使得活性组分有效的作用于皮肤深层细胞。脂质微粒能在固体表面形成黏附作用，微粒的粒径越小，其黏附效应越强，黏附效应是脂质微粒在皮肤上形成一层具有闭合效应膜的主要因素。粒径小于400纳米的纳米脂质载体在皮肤上可以形成良好的闭合体系，增强皮肤的水合作用，提高化妆品的保湿、美白、防晒、抗衰老等功效。活性组分嵌于纳米脂质载体的微状结构中，可降低活性组分的化学降解性能从而使其稳定性大大增强。 固体脂质微粒结构的模型有三种，即基质均匀模型、外层包覆模型和脂核包覆模型[7]，固体脂质微粒结构的形成与活性组分的结构、化学组分的结构、界面特性及制备工艺等因素有关。针对固体脂质微粒这种特殊的载运系统，其制备方法主要有高压匀乳法、溶剂法、微乳法、W/O/W型复乳法、高速搅拌超声法和薄膜超声分散法等制备方法。 高压匀乳法这一制备方法是将脂质材料在高温下加热熔化，同时加入活性成分，使活性成分包覆于脂质原料的熔融液滴里，再将熔融液在高速剪切下分散于含有表面活性剂的水相中，然后通过高压均质剂循环乳化即可。此方法操作简便，易于控制，制备的脂质微粒的乳化体系中的活性成分具有缓释作用，有良好的生物相容性，同时避免降解或泄露的特点。但是，高温高压均质法制得的脂质微粒，虽然粒径满足要求，在500nm以下，但是高温会使热敏感性的物质发生降解，破坏其化学活性，这种方法应用范围不够广泛，不适宜热不稳定性的物质。相反，若在低温下降包覆了活性成分的油相与水相乳化均质，制得的脂质微粒粒径较大且分布不均匀。所以说，通过高压乳化法制备固体脂质微粒的这种方法有一定的局限性。 (责任编辑：qin) |