2。5。2产率分析 17

3实验结论与展望 17

参考文献 18

致谢 18

1引言

脂肪酶因其广泛的存在而倍受研究者的青睐。现如今已广泛的应用于有机化学、食品、生物技术、制药等诸多领域。因为脂肪酶催化的酯化、转酯化等反应对反应介质的特殊要求,一提到脂肪酶就不得不提到非水酶学。传统的认知认为,酶在有机溶剂等非水介质中会产生构象的变化而失去其活性。1984年zaks和Kihbanov的重大发现打破了人们对酶作为生物催化的应用中其活性对水具有严重依赖性的传统观念。紧接着非水相酶催化反应技术的发展进步突破了生物酶催化剂只能在水溶液中进行反应的局限性,为酶催化工程在有机合成领域的广泛应用开拓了道路。用非水的有机溶剂作为酶催化反应的介质,不仅可以解决很多疏水性底物或产物的溶解性问题,而且大幅度的降低了反应系统中水的活度,使得用蛋白酶、脂肪酶等水解酶逆向合成酯类和肽类物质成为了可能。非水介质酶催化的一个重要研究领域是溶剂的性质对于酶催化反应中酶的活性的影响,针对不同反应的类型来寻找最合适的反应介质,使得用于生物催化剂的酶与溶剂达到最佳兼容性,由此形成了“溶剂工程(Solvent Engineering)”。而在另一方面,号称“绿色溶剂”的离子液体(Inoic Liuqids),相对于传统的非水相酶催化反应所用的有机溶剂具有：不挥发,不易爆炸,不易被氧化,易于回收,具有较高的热稳定性,便于反应操作及后处理等特点，成为了近几年来非水相酶催化领域的研究热点之一。迄今为止,脂肪酶催化在有机化学领域最有前途的应用就是旋光异构体的拆分以及区域选择性酞基化多羟基底物。研究表明,以适用的有机溶剂和离子液体作为酶催化反应的介质时,CRL,Novozym435、Lipozymeps、LipozymeRMMI等诸多脂肪酶对催化酯化、转酯化反应都具有对映体选择性或区域选择性。我们根据酶催化反应的优点来探讨克林霉素棕榈酸酯一步酶法合成的可能性。克林霉素被广泛地应用于治疗疾病，包括呼吸道、皮肤和软组织感染，并可用于对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的一线治疗选择。这些都引起抗生素的临床实践者越来越大的兴趣。然而，当前应用的克林霉素棕榈酸酯化学合成中的保护和脱保护程序必须涉及在羟基位置实现克林霉素单酰化反应选择性的限制。这导致收益率低于50%，并产生各种废物和副产品，这给反应后处理施加一个沉重的负担。而脂肪酶催化转酯化反应表现出的高度区域选择性，因而使克林霉素棕榈酸酯的合成有着更加广泛的方法。

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酶是具有专一性和高效的催化活性，具有特殊的三维空间构象的一种蛋白质。酶几乎参与了生物体内所有的生命过程，同时能够催化完成生物体内的许多具有特异性功能的反应，使人体的新陈代谢得以正常的运行。在当今社会，酶的生物催化在研制药物、食品制造业及精密生化用品制造业中都已经达到了广泛而成熟的应用。与一般化学反应所用催化剂相比较，酶催化具有以下几个优点：

（1）高度专一性，每一种酶相对应的只能催化某一种或某一类物质的反应，生成固定的产物，而且产物的纯度相对于普通化学反应催化剂更高；

（2）酶能进行区域选择性、立体选择性及对映选择性催化；

（3）温和条件下即具有普通催化剂所无法比拟的催化能力与催化活性；