而经过众多学者的不断研究，在抗肿瘤药物方面取得了不俗的成绩。其中比较出名的是糖氧苷类化合物以及含氮杂环化合物。这两类的生理活性都比较好，在治疗恶性肿瘤这一方面得到了良好的应用，成为众多学者研究的热点。

而苯并咪唑类化合物含有两个氮原子的芳香杂环，是一类结构特殊的含氮杂环化合物。而图1-1是其基本骨架。因为苯并咪唑类化合物有着良好的生物活性，被广泛应用于各个领域当中。在生物催化，医学药物，功能材料等都占有十分重要的地位。近年来，苯并咪唑类化合物成为了研究的热点，其合成方法也引起了科学工作者极大的兴趣[1]。

而近年来糖氧苷类化合物的研究十分迅速，糖基含氮杂环化合物的报道也越来越多。研究结果表明糖基修饰后的苯并咪唑化合的生物活性可以进一步提高。因此，苯并咪唑和阿拉伯糖基两个活性单元的拼接已经引起了科研工作者的关注。我们也对此十分关注，希望可以找到合适的方法将苯并咪唑类化合物进行糖基修饰，将苯并咪唑类化合物的毒副作用降低，优化其操作步骤，优化反应时间，并且在原有基础上提高其生物活性。

所以在此基础上。我们利用环合反应合成一系列的阿拉伯糖苯并咪唑类新化合物，并对其抗肿瘤生物活性进行研究，目的找到具有较好抗肿瘤活性的阿拉伯糖苯并咪唑类化合物。

1。实验背景概述

1。1苯并咪唑类化合物的性质与应用

苯并咪唑类化合物因为特殊的含氮杂环的结构，生物活性十分广泛，在在众多领域里都有着十分重要的应用，受到越来越多的研究着青睐。在抗癌症的难题上，苯并咪唑类化合物有着十分喜人的成绩。尤其是抗肿瘤这一方面，苯并咪唑类化合物也取得了显著的效果。

苯并咪唑类化合物在生物方面也占据着十分重要的地位，在植物病毒防治的这方面有着较好的效果。广西师范大学的王立格[2]等成功探索卤代苯基及中卤代苯氧甲基苯并咪唑类化合物OCB和DCB的最佳条件。论文网

    OCB                                       DCB

在医药方面苯并咪唑类化合物和5-羟色胺相似，其化合物也拥有着广泛的医药活性。其抗病毒活性、抗癌活性、质子泵抑制剂、降血压等优良特性得到越来越多的证实并被应用于医药方面。有很多国家研制出了较好疗效的苯并咪唑类化合物，在临床应用中也取得了较好的效果。比如在1992年12月，日本的武田公司开发的新一代质子泵抑制剂兰索拉唑（达克普隆）[3-4]。这些药物证明了苯并咪唑类化合物的良好生物活性以及良好的的医学治疗效果。让越来越多的病人得到了康复，造福了广大人们。这个一个非常喜人的医学药物方面的进步，也是我们化学研究方面一个不小的进步。

达克普隆

   苯并咪唑类化合物还具有对抗癫痫[5]、对抗糖尿病[6]、对抗结核[7]等优良活性，在其他方面还可做金属的缓蚀剂及金属离子的配位方面[8]。而经过糖基修饰后的苯并咪唑类化合物具备更加优良的特性，因此吸引了众多科研工作者去研究这一方面。相信在不断的努力之下，可以挖掘出苯并咪唑类化合物更多方面更好的活性。

1。2糖基修饰的化学合成方法的研究

  糖苷（Clycosides）是由糖的半羧基羟基与配基发生缩合反应的一类具有广泛有生理活性的化合物，是自然界中糖存在的主要形态之一。广泛存在于生物体系内，其特殊的生理活性担负着生物重要的功能。糖苷的优良溶解性，既溶于水又能溶于乙酮、丙酮、酒精等其他有机溶剂。所以，原本不溶于水的物质和糖结合后水溶性往往可以提高。而现在越来越多的文献报道表明糖苷化合物作为前体药物有着比较良好的药效。比如。SinghP等[9]发现在阿司匹林分子上接四乙酰葡萄糖后，其抗炎作用没有太大改变，但毒副作用却可以降低了很多。将应用临床消炎的取代丙酸类化合物接上四乙酰葡萄糖后进行小鼠实验，测试其抗炎性能，发现这些化合物具有比原先底物更好的抗炎活性。[10]