2.1.2牛角瓜的药理作用
王茂媛通过对牛角瓜活性的研究实验,将牛角瓜乙醇粗提物,石油醚部分和甲醇部分进行抗肿瘤活性筛选。实验表明乙醇的提取物和甲醇部分可以很好的抑制人胃癌细胞和人慢性髓原白血病细胞的生长,细胞毒性强,而石油醚部分活性甚微。并选择甲醇部分做为主要分离纯化对象,从中分离到了11个化合物,分别是:卡洛曲平苷H、3’-epi-12β-羟基佛手苷、3β,14β-二羟基-5δ-孕烷-20-酮、牛角瓜甙、卡洛曲平苷G、钉头果甙、克罗甙元、弗如糖甙、环氧转铁醇、β-谷甾醇和β-胡萝卜甾醇。其中卡洛曲平苷H和3’-epi-12β-羟基佛手苷为新化合物,3β,14β-二羟基-5δ-孕烷-20-酮和环氧转铁醇为首次从该属植物中分离得到。将这11个化合物进行抗肿瘤活性筛选和抗氧化活性筛选,结果表明:牛角瓜分离得到的卡洛曲平苷H、3’-epi-12β-羟基佛手苷、牛角瓜甙、钉头果甙、克罗甙元和弗如糖甙对人慢性髓原白血病细胞,人胃癌细胞生长有很好的抑制效用,而[12]3β,14β-二羟基-5δ-孕烷-20-酮和环氧转铁醇没有抗肿瘤活性 。因为牛角瓜中含有大量的强心苷类成分,因此通过对牛角瓜的提取所得到的化合物具有抗肿瘤的功效。在医疗上,牛角瓜的抗肿瘤作用有着很重要的作用。
2.1.3牛角瓜的药用价值
牛角瓜作为传统的药用植物,其全株的白色乳液可以用来治疗肿瘤、咳嗽、等疾病的治疗都可以用于药用,具有保护肝脏、杀菌、抗炎等功效,其皮还可以用来治疗癫癣[11]。到了2009年,我国的热带作物的专家更是从牛角瓜中提取出了2中新的抗癌化合[4]物并荣获专利。
2.2强心苷的研究概况
2.2.1强心苷的主要来源
强心苷主要存在于一些有毒的植物当中,例如铃兰属、洋地黄属、黄花夹竹桃属等植物。同一植物的各个部位中通常含有多个结构相似的强心苷化合物。本次论文的主要通过对牛角瓜中的强心苷成分进行提取和检测,来进行测定提取率和总含量。
2.2.2强心苷的化学成分
强心苷的化学成分主要是强心苷元和糖。强心苷元的主要成分是甾体母核和C17取代的不饱和内酯环,在C3和C14的β位置上面都连接着-OH,在C10和C13的β位置上则是连接着-CH3,在17位上连接一个β五元内酯环或β六元内酯环,根据C17侧链的不饱和内[13]酯环可分为甲型和乙型强心苷元。卡罗托苷元2,3位上的-OH可以和4,6-二去氧-2-酮己醛糖产生双缩合反应得到二氧六环结构,这其成为牛角瓜中强心苷类的最特殊、最重要的苷元强心苷中的糖主要是葡萄糖或其他稀有的糖,不能对心肌收缩产生任何作用。通常强心苷分子和糖分子的最大的比例是1:4,比值越小,作用越强。
酥中强心苷样物质的固醇核部分
五元不饱和内酯环
六元不饱和内酯环
图2-1强心苷的化学结构
2.2.3强心苷的结构分类
按照不饱和内酯环及苷元与糖连接方式,强心苷可以分成两大类。按不饱和内酯环分类,分为:甲型强心苷:C17侧链为五元环的△α、β-γ-内酯环(强心甾烯型);而六元不饱和内酯△α(β)、γ(δ)-δ-内酯环(海葱甾二烯/阐述甾二烯)则是乙型强心苷。
按苷元与糖的连接方式分类,苷元与(2,6-二去氧糖)X-(α-羟基糖)Y连接的是Ⅰ型;苷元[15]与(6-二去氧糖)X-(α-羟基糖)Y连接的是Ⅱ型;苷元与(α-羟基糖)Y连接的是Ⅲ型