1。3。2 氨基葡萄糖的用途 氨基葡萄糖及其衍生物的应用非常广泛,尤其在食品、医药和化妆品等方面。 (1)氨基葡萄糖在医药工业领域的应用 氨基葡萄糖类化合物不仅是治疗骨关节炎的一类特异性药物,也是人体关节软
骨基质用来合成氨基多糖时所必需的成分[7]。对于通过外来摄入补充氨基葡萄糖类 化合物的关节炎患者而言,它可以促进氨基多糖和糖蛋白的合成,使软骨细胞再 生,有力的减缓甚至阻断关节炎的病理过程,达到改善关节功能,缓解疼痛的疗 效。而且通过大量的实验表明,这也是一个副作用小,且治标治本的好方法。
氨基葡萄糖类化合物有主要以一些盐类形式如:硫酸盐、盐酸盐及其复盐或者 N-乙酰氨基葡萄糖的形式存在。其中含有硫酸根的氨基葡萄糖是治疗抗风湿性关节 炎的原料药,治疗骨关节炎的效果最佳。但不含金属氯化物的氨基葡萄糖硫酸盐在 环境中很容易吸潮和发生氧化反应,这成为了药物开发方面仍存在技术瓶颈,需要 被进一步的研发和改良。现如今一般通过合成复盐的形式将氨基葡萄糖硫酸盐与金 属氯化物复合来解决这一问题,使产品化学性质保持稳定不被破坏,方便制成各种 制剂。
目前国内外关于如何将氨基葡萄糖硫酸盐和其与金属氯化物复合成的复盐的制 备方法多种多样。有通过层析法制备氨基葡萄糖硫酸盐的,其优点是可以降低氯离 子的含量,从而达到产物提纯的效果,但是用冻干方法来使混合物干燥的时候,由 于丙酮的存在会对效果造成阻碍,所以很难推广到工业化的大规模生产中去。而在 使用有机强碱法的时候,要通过调节 pH 控制发烟硫酸的加入量,这不可避免的引 起的误差的产生,会造成不同批次的氨基葡萄糖硫酸盐组成有差异,稳定生产无法 得到保障。此外,我国有学者在 2002 年通过硫酸降解法进行制备,但是该方法伴随 着有机溶剂的大量消耗,生产成本也会随之提高,有机溶剂的残留和非单糖化合物 组分的存在时产品纯度大幅下降。更严峻的问题是残留的存在使得消费者质疑它作 为保健品的安全性,所以它在药品应用方面依旧有很多技术性问题和可行性问题需 要被解决。但在 2008 年有公司改进了生产方法,采用多级膜分离方法除去过量的硫 酸,不再使用有机溶剂,残留这一问题就不复存在,这使得生产工业有了明显的创 新与提高。论文网
为了突破氨基葡萄糖硫酸盐一系列诸如吸湿性太强,对加工和贮存造成阻碍的 缺点,有关学者们致力于寻找一种可以使它稳定存在的形式,开始把精力转向制备
氨基葡萄糖复盐。复盐的制备可以以氨基葡萄糖硫酸盐为原料,也可以以氨基葡萄 糖盐酸盐为原料。后者简化了制备的工艺。而制备方法分为冷冻干燥法和有机沉淀 剂法。近年来,不断有学者对这两种方法进行改良创新,以获得产率稳定,降低生 产成本且可以进行大规模生产的方法[8-10]。
骨关节炎(OA)属于临床上最常见关节炎中的一种,就目前的医疗水平而言还没 有根治的方法,现行的治疗主要是通过各种措施从侧面起到让疼痛减轻,让关节功 能得到一些改善的效果,但对于延缓或直接阻断病情发展依旧没有可喜的作用。根 据最新临床试验成果表明硫酸氨基葡萄糖不仅对骨关节炎的症状改善有确定作用, 并且使骨关节炎关节结构改变的速度下降,所有它很有可能成为治疗骨关节炎的病 情改善药的第一例,更可贵的是综合各方面考虑它的安全性较好。近些年来国外已 经将其用作全身骨关节炎的治疗和预防当中去,并取得了成功。美国将硫酸氨基葡 萄糖列入到食品补充剂的行列并使用广泛,欧洲的抗风湿联盟更是把它作为最高级 别的推荐药物,成为处方药。而对于胃肠道及皮肤可能因个体不同引起的不良反应 及是否对血糖和动脉粥样硬化存在影响仍需通过大量临床试验来观察和确定[11-12]。