摘 要吲哚类化合物是一类非常重要的杂环化合物，在医药、农药、香料、染料等多个领域有着广泛应用。在自然界中，吲哚类化合物分布广泛，但是实际生产中直接提取非常困难，因此一般采用化学合成法，所以对吲哚及其衍生物的合成进行研究很有必要。本文对吲哚类化合物的背景做了介绍，并对吲哚类化合物的活性尤其是医用活性和农用活性做了细致的介绍和探讨。本文还介绍了吲哚类化合物的各种合成方法，以蜡梅碱分子骨架为底物，通过不同的酸酐或酰氯发生酰化反应，合成了一系列酰胺类衍生物。通过氧化反应、烃基化反应、还原反应及酰化反应合成一系列半蜡梅碱类似物，为后续不同取代基类型的化合物设计的合成、抑菌活性评价性、构效关系及作用机理的讨论奠定基础。87335
毕业论文关键词：吲哚类化合物；蜡梅碱；合成方法；活性
Abstract Indoles are a very important class of heterocyclic analogues, in various fields of medicine, pesticides, perfumes, dyes and the like is widely used。 In nature, indoles are widely distributed, but the actual production of direct extraction is very difficult, it is generally by chemical synthesis, so the indole synthesis studies are necessary and their derivatives。 This paper background indole analogues have been described, and the active indoles, especially medical activity and agricultural activity made a detailed presentation and discussion。 This article also describes various synthetic indole analogues to molecular skeleton Wintersweet base substrate occurs through different acylation anhydride or acid chloride synthesized a series of amide derivatives。 By the oxidation reaction, alkylation reaction, reduction and acylation range of semi-praecox base analogue for the subsequent synthesis of different substituted group types of analogues designed to discuss the evaluation of the antibacterial activity, structure-activity relationship and mechanism of action foundation。
Keywords: Indole analogues; Calycanthaceous Alkaloid; Resolve resolution; Activity
目 录
第一章 绪论 1
1。1 吲哚及其化合物的背景介绍 1
1。1。1 吲哚介绍 1
1。1。2 吲哚的衍生物介绍 2
1。2 吲哚类化合物的活性介绍 2
1。2。1 医用活性 2
1。2。2 农用活性 8
1。3 吲哚类化合物的合成介绍 8
1。3。1 吲哚的合成方法 8
1。3。2 3-甲基吲哚合成方法 11
1。3。3 5-甲基吲哚合成方法 12
1。4 本课题的目的和意义 12
第二章 实验部分 13
2。1 研究思路及技术路线 13
2。2 实验原料 13
2。3 实验仪器 14
2。4 实验步骤 14
2。4。1 氧化吲哚-3-乙腈的合成 14
2。4。2 1,3-位乙基、丙基和苄基取代氧化吲哚-3-乙腈的合成 15
2。4。3 吲哚并吡咯骨架的合成 16
2。4。4 1,3-位相同烃基取代半蜡梅碱类似物的合成 17
第三章 总结 19
致谢 20
参考文献 21
附录 23
第一章 绪论
1。1 吲哚及其化合物的背景介绍
1。1。1 吲哚介绍
吲哚（Indole）又被称为苯并吡咯，结构上可以看做是苯与吡咯并联的化合物(见图1-1)。并联方式有两种，所以有两种结构，分别为吲哚和异吲哚。吲哚的化学式为C8H7N，分子量为117。1479。吲哚外观为片状结晶，颜色为无色或者浅黄色，与空气直接接触或者见光会使其变红并且树脂化。在常温常压下，熔点53 ℃，沸点：253-254 ℃。吲哚具有特殊的气味，在高浓度时会有强烈的粪臭味；经过高度稀释后会有香味，可以作为香料使用。在自然界中，吲哚、吲哚的同系物和衍生物广泛存在。吲哚在自然界主要存在于天然花油中，煤焦油中也有吲哚及其同系物。动物必须氨基酸色氨酸，也是吲哚的一种衍生物。还有其他一些的天然物质，如植物生长素和生物碱，都是吲哚的衍生物论文网。 吲哚类化合物的合成研究:http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_133399.html