1,4-Dioxane Hacac (1。2) 80 78
6 BF3Et2O (1。5) 1,4-Dioxane Hacac (1。5) 80 72
7 BF3Et2O (1。2) CH3CN Hacac (1。2) 80 29
8 BF3Et2O (1。2) DCE Hacac (1。2) 80 36
9 BF3Et2O (1。2) EtOH Hacac (1。2) 80 42
10 BF3THF (1。2) 1,4-Dioxane Hacac (1。2) 80 54
11 BF3HOAc (1。2) 1,4-Dioxane Hacac (1。2) 80 69
12 BF3Et2O (1。2) 1,4-Dioxane Hacac (1。2) 100 72
13 BF3Et2O (1。2) 1,4-Dioxane Hacac (1。2) 60 42
在此优化反应条件下,我们用芳甲酰环氧乙烷和芳胺合成了一系列烯胺酮化合物3。结果列于表2使用1,3-二苯基-2,3-环氧-1-丙酮1a为底物和连有不同基团的芳胺进行反应。反应结果表明,不论是供电子取代基还是吸电子取代基的底物2,都可以在最优条件下反应得到烯胺酮类化合物3。甚至是空间位阻较大的2-羟基取代的芳胺都可以成功地转化为相应的目标化合物3c。1-萘胺和2-萘胺也可以成功地转化为相应的目标化合物3g和3h。值得关注的是,富电子的杂环类化合物5-氨基吡唑加入到反应体系中也可以顺利进行,并以72%的高收率得到目标产物3i
芳甲酰环氧乙烷参与的烯胺酮化合物的合成(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_88895.html