(-)-5 存在于蜡梅种子中[22]和枝叶中[23]、蜡梅科和茜草科植物 P。 colorata 花中[24]、 突托蜡梅 (Chimonanthus grammatus) 的 叶子 中 [17] 、 日本素心蜡梅 (Chimonanthus praecox f。 concolor)外皮和种子中[18]，如图 1-2 所示。

图 1-2 山蜡梅碱结构

Chimonamidine (6)：存在于蜡梅种子[25]，蜡梅根中有(±)-6[26]。 Chimonanthidine (7)：存在于蜡梅种子中[27]。

CPC-1 (8)、CPC-2 (9)、色胺 (10)、Na，Nb-二甲基色胺 (11)：存在于日本素心蜡 梅(C。 praecox f。 concolor )种子和外皮中[28]，如同 1-3 所示。

图 1-3 Chimonanthidine 结构式

1。2 蜡梅碱的活性介绍

1。2。1 蜡梅碱的生物活性研究

现代药理科学研究表明蜡梅的主要有效药用成分是吲哚并吡咯类生物碱，主要作 用有杀菌、降血压、抗肿瘤、止咳、细胞毒性、镇痛、神经抑制和兴奋功效、Ca2+ 拮抗作用和抗组胺等药理活性[29]。

⑴ 蜡梅碱的镇痛作用

Verotta（2002）等人进行的辣椒素诱导疼痛活性筛选实验结果表明，在 72。2 μmol/kg (0。25 mg/kg) 浓度下，(+)-5 的止疼痛的成功率为 38 %，(-)-5 的抑制疼痛作 用为 47 %。而 meso-5 在 144。5-722。5 μmol/kg (0。5-2。5 mg/kg)浓度下，抑制疼痛作用分 别为 30 %-35 %，说明 meso-5 的活性相对于（+）-5 和（-）-5 来说显得较弱。

根据徐叔云等[29]记载，蜡梅叶的提取液可使冰醋酸所致的小白鼠身体扭转频率显 著降低，这说明蜡梅碱能够起到镇痛作用。而进一步研究表明，其镇痛作用活性成份 之一为蜡梅碱等二聚 pyrrolidinoindolines[21]。Amador 等[30,31]]研究并报道了蜡梅碱相 互作用于阿片样物质受体。论文网

⑵ 蜡梅碱的神经抑制和兴奋功效

1990 年 Adjibade 等人发现蜡梅碱 2 具有 Ca2+拮抗作用和抗组胺活性。而在 1991

年 Adjibade 等人研究发现蜡梅碱 2, 5, 4, 1 等在体内的分解产物与 5-羟色胺相似，因 受体不同对脑神经和脊髓神经的作用而可以抑制不同效应例如抑制兴奋等[31]。在 2002 年科学家 Verotta 等人研究发现，在类鸦片结合测定模型试验中氨基甲酸酯类的 蜡梅碱(+)-5 和(-)-5 与 μ-阿片受体有很强的亲和力[32]。Chebib（2003）等人研究表明 蜡梅碱 2 和蜡梅碱 5 能有效抑制 GABA 受体的活性[33]。

⑶ 蜡梅碱的止咳化痰功效 根据1977年版的中国药典，山蜡梅叶片及其制备蜡梅花茶有预防和治疗感冒和流

感的作用[24]。文荟等[25]将蜡梅叶制作成块状，用水冲泡服用用于治疗滋养功能，清 热解毒，治疗流感，发现治疗疗效显著。李晓宇等[34]和刁成军等[35]对山蜡梅叶的镇 咳化痰作用进行了实验，结果表明，蜡梅叶片可以抵抗热板法和小鼠冰醋酸腹痛造成 的疼痛，减少氨水对老鼠引起的咳嗽，小鼠的排炭量增加并且咳嗽频繁。山蜡梅提取 液中的有效成分能抵抗干酵母菌引起的提问上升，其药效和传统退热的药物阿司匹林 极为相似，有良好的退热的效果[18]。徐文跃等[19]通过氨在小鼠身上采用导致咳嗽和 蟾蜍上颚粘膜纤毛运动法，研究蜡梅叶制剂可能的止咳药片止咳化痰的作用，发现其 功效显著。

徐文跃等人报道腊梅碱具有良好的止咳化痰、清热解毒、消炎功效。

⑷ 降脂降压作用

据相关报道，以静脉注射的方式将总山蜡梅碱和山蜡梅碱 C，注射到狗和猫的 体内，它们的血压均表现出明显的下降[36]。

在蜡梅总碱7 mg/kg静脉注射，可使血压下降40%，狗和猫抗高血压效应仍高于 0。5小时;同时蜡梅碱10 mg/kg静脉注射效果短暂;山蜡梅碱C 7 mg/kg，碱A和B 10 mg/kg静脉注射、碱C让猫血压下降40%，维持超过0。5 h，A，B和碱血压下降了20%， 但血压恢复[36]在5分钟之内。陈鹭颖[37]经研究发现，高剂量的蜡梅山挥发油，石油醚， 乙酸乙酯，正丁醇提取物和水提取物能降低老鼠血清总胆固醇，甘油三酯水平和山蜡 梅挥发油，石油醚和正丁醇提取物可以降低小鼠的体重增加，抑制食欲，减少脂肪。 蜡梅碱类似物的合成研究(4):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_96989.html