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白藜芦醇及其衍生物作为一种植物抗毒素，在近年来受到了大量的关注。研究发现，白藜芦醇具有益于人类健康的生物与药理活性。对血管损伤，白藜芦醇的保护作用主要表现在以下几个方面：白藜芦醇可以通过改善线粒体生物源发生的损伤，以此来改善血管内皮功能；白藜芦醇还具有血管扩张的作用。它的血管舒张作用主要是通过调节血管舒张剂和血管收缩剂的生成，并增强NO的活性来实现的；白藜芦醇可以显著降减少视网膜中升高的血管内皮生长因子的浓度，阻断血管内皮生长因子的感应，截断由血管-视网膜屏障破坏和其他血管丢失所引起的血管外漏等其他血管病变，即阻断了糖尿病介导的早期血管病变，从而抑制了血管炎症反应[12]。白藜芦醇通过调节脂质代谢、抗血小板聚集和血栓的形成、抑制血管平滑肌的增殖来阻断动脉粥样硬化斑块的形成、迁移和破裂，就是说在整个过程中抑制了动脉粥样硬化的发生和发展，这起到了保护血管的作用；白藜芦醇能起到心血管保护作用的一个主要途径是由于抗氧化和抗自由基作用；DNA受损伤会导致心血管系统病理生理改变，特别是,引起血管内皮细胞的凋亡，而白藜芦醇能够显著降低DNA损伤，从而起到抗血管内皮细胞凋亡的功效[6]。
通过观察白藜芦醇影响CCl4所致大鼠慢性肝纤维化的试验中, 发现白藜芦醇对CCl4所致肝纤维化大鼠有着明显的治疗作用。莫志贤等〔7〕研究发现白藜芦醇苷对因为邻苯三酚所导致的肝细胞损伤有着明显的抗氧化作用，能够提高肝细胞的超氧化歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性,减少还原型谷胱甘肽的消耗, 降低丙二醛的含量, 抑制一氧化氮合成酶的活性, 减少氮氧化物的形成和氧化, 从而起到降低氧化物对肝细胞的损害作用, 明显减轻了肝细胞悬液中谷丙转氨酶的数量, 这很好的解释了白藜芦醇苷对肝细胞有着一定的保护作用。
白藜芦醇还有着明显的抗辐射的作用, 它的作用机理和抑制辐射敏感细胞死亡有着密切的关联。白藜芦醇在之前发现有着清除自由基和抑制脂质过氧化的功能, 所以可以推测出清除辐射诱导产生的自由基和抑制脂质过氧化可能是因为白藜芦醇抗辐射的作用[8]。
由于白藜芦醇具有许多生物和药品的作用，所以它可以广泛的在食品、医药、保健品等领域中使用。白藜芦醇除了在上述区域的生理功能和促进健康的作用外, 它还具有抗炎、抗过敏、抗病原微生物等多种有益于人体的作用,所以它对于人体的保健方面有着很重要的意义。随着研究的不断深入, 在食品工业中使用的白藜芦醇也将会更加广泛，在日本已经有将植物提取的白藜芦醇当做食品; 在美国白藜芦醇已经作为一种膳食补充剂来食用; 我国当下也将含白藜芦醇的植物提取物制做成为抗癌，美容的胶囊来使用, 还有在各种酒中添加白藜芦醇, 调配出一种对疾病有良好预防作用的保健酒的使用方法。从这些来看, 大力开发有关白藜芦醇的各种产品, 将会具有良好的效益。目前绝大部分国家和地区都在开发白藜芦醇以及相关的制品，这将会导致市场需求量的增加。但是，获得白藜芦醇的传统方法是从天然植物中提取和分离，由于近年来天然药物资源的过度采集，自然资源已经极度匮乏，通过植物提取方法获得白藜芦醇已经不能满足市场的需求。因此，通过有机合成的方式获得白藜芦醇已经成为了目前的重要途径，研究白藜芦醇中间体的合成和工艺不仅具有理论意义，也具有临床实际使用价值。
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