28

3. 总结与展望 33

4. 感谢 34

5. 参考文献 36

1.概述

1.1药物载体材料概况

药物载体是指能改变药物进入人体的方式以及药物在体内的分布、能够控制药物的释放速度并且能够将药物输送到靶向器官的体系。由于各种药物载体能够控制药物释放以及药物载体的靶向性等优点,不仅能够减少药物降解及损失,降低副作用,而且能够提高生物利用度,因而载体材料的研究越来越受到重视。

在研究口服药物的过程中,发现药物的载体材料能有效帮助药物释放至血药浓度的有效范围,并且能长时间保证血药浓度在此范围内,以此减少患者的给药次数、减轻他们的痛苦。为了在实际应用中的需要,通常还会要求药物的载体材料能具有一定的药物装载量和良好的生物相容性。

新型药物传递系统基本包括以下几类:

1.缓控释制剂

缓释制剂:指用药后能在较长一段时间内持续释放药物从而达到延长药效的一类制剂。控释制剂:指用药后药物能在预定时间内自动以预定速度释放,使得血药浓度上时间维持在有限浓度内的制剂。

前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零级速率释放或者被控制在特定内脏器官等特定部位释放。

2.靶向制剂

亦称靶向给药系统,指借助载体、配体或者抗体等将药物通过局部给药、胃肠道给药或者全身血液循环而选择性的浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或者细胞内结构的给药系统。

3.应答式给药

脉冲式给药系统:利用外部和变化因素来控制药物释放,按照时辰药理学的原理来释放药物的给药系统。自调式给药系统:通过自身信息的反馈来控制药物的释放,在病理状态下即发病高峰期内利用体内因素自动释放药物.包括pH、酶、环境敏感性等。

4.纳米给药系统

包括纳米乳剂、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米囊与纳米球、磁性纳米药物。(温度敏感型、pH敏感型、光敏感型)

理想的载体材料应具有以下特点:(1)具有较高的载药量、包封率,良好缓释性能;载药量大可以减少药物摄入次数和输运损失,药物释放的浓度和释放的稳定性与载体材料的缓释性能密切相关。     

(2)材料来源广泛,且有适宜的制备及提纯方法;从而设计较好的制备方法。

(3)载体材料应具有生物相容性、生物降解性,毒性较低或没有毒性,可迅速排出体外。

(4)有均匀的粒径、粒形;具有较大的比表面积和比孔容。

(5)具有靶向输运能力,对物理信号如磁、电、PH等有响应能力,良好的定向输运功能。.

(6)具有较长的体内循环时间。延长纳米粒在体内的循环时间,增大药物在中央室的浓度,延长药物的循环时间,有利于更好地发挥药物在全身治疗或诊断中的作用,增强药物在病灶靶部位的疗效。

(7)可以对药物载体表面进行修饰或改性,从而设计出具有不同功能的表面;可以加入有机物对纳米载体材料进行调控,以满足生物学、医药领域的需求;

作为药物的载体材料有很多,人工能合成的载体材料主要包括无机药物载体材料和有机高分子药物载体材料。因为材料本身性质的差异,这些材料在生物相容性、药物负载量、缓释性能方面各有其特点。

纳米碳酸钙具比较大的比表面积和较高的表面能,一般来说,纳米材料的表面改性可以从改善相容性,调控材料表界面的理化特性,改善或者附加特性3个方面着手。谢引玉等[1]采用3种硅烷偶联剂对纳米碳酸钙进行了表面改性,从而制备的纳米碳酸钙表面疏水性能较好。在红外光谱与接触角测定下的表征结果表明,硅烷偶联剂确实能成功的连接到纳米碳酸钙的表面。在3种硅烷改性剂中,使用KH570改性后的接触角最大,改性效果也最好。显然,表面疏水改性能帮助纳米碳酸钙提高它在亲油性和有机相中的分散性,有利于纳米碳酸钙与各种疏水性材料的复合,并且能增强复合材料的流变性能。

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