摘要对轮烷这种新型载体在药剂学方面的应用进行综述，从而合成新型的轮烷，再此基础上再对新型轮烷的载体性能进行分析。参考国内外多篇文献和专利，对新型罗丹明B-[2]轮烷的合成以及表征进行阐述。这种新的轮烷包含一个罗丹明B荧光基团作为封端基团和一个穿越季铵盐链条的DB24C8冠醚环。这种带有较强荧光基团的新型轮烷对于研究轮烷的性能具有非常重要的作用。分别对其在释药机制及其在缓释、靶向以及生物大分子运输方面的独特应用进展进行综述。此种方法能够很好地合成这种新型轮烷，并具有相当的产率。 63745

毕业论文关键字  罗丹明；药物载体；轮烷；冠醚

毕业设计说明书（论文）外文摘要

Title      Synthesis of a  Novel Rhodamine-B-[2]-Rotaxane     and  the Research of Its Performance As Drug Carrier

Abstract Summarising the applies of this novel rotaxane as drug carrier

,we synthetize it ,and analyse its performance in cells .The synthesis and characterization of a novel Rhodamine B [2]rotaxane is described. This species contains a dibenzyl-24-crown-8 (DB24C8) as a wheel, which is threaded onto a sec-ammonium-containing axle. The axle has a Rhodamine B unit and a 2,2-diphenylethanamine unit as two bulky terminal stoppers to prevent unthreading. The design and synthesis of the rotaxane with fluorescent is of great significance to the further research of supermolecular rotanxane.The routes are feasible and have good yields.

Keywords：rhodamine;drug carrier; rotaxane;crown ether 

目次

1  引言  1

1.1  轮烷的定义及结构  …1

1.2  轮烷的合成方法  1

1.3  轮烷的分类  …  3

1.4  载体递送药物机制    3

1.4.1  药物在体内的转动方式  …  3

1.4.2  药物递送制剂的分类    6

1.5  轮烷的载体性能  …  7

2  新型荧光轮烷罗丹明B-[2]轮烷的合成 …  8

2.1  轮烷合成的进展   8

2.2  实验部分 …  9

2.2.1  实验中所用试剂  … 10

2.2.2  实验中所用仪器 …  10

2.2.3  合成线路的选择 …  11

2.3  实验中主要产物的表征 …  11

2.4   实验数据分析 … 12 

2.5  罗丹明B-[2]轮烷的载体性能 … 14

结论   15

致谢   16

参考文献   16

1  引言

1.1  轮烷的定义及其结构

Schill在四十多年前第一次提出轮烷较为完整的定义，它内部含有一个或几个环状的分子(轮)以及一个线性的分子(轴)（如图1），为了防止分子结构之间相互滑动，在它的线性分子的两端有两个相当大的基团——封基，它的线性分子和环状分子通过一些所谓的“力学键”而相互连接，而不是像其它化合物那样通过很强的共价键或者配位键相连，因此，分子的性质也由两个单元分子共同决定[1]。最简单的轮烷的结构是由一个线性分子还有一个环状分子构成，由一个线性的分子和n-1个环状分子构成的轮烷一般用[n]轮烷表示[2]。.轮烷及其组成

早在上世纪60一70年代人们就合成出了轮烷，不过当时的产率相当低，纯粹建立在偶然性的基础上，此后对轮烷的研究一直停滞不前，最近几年内，随着超分子化学的发展，轮烷的研究发生了翻天覆地的变化，科学家们不仅找到了更好的合成轮烷的方法，同时更重要的是已经开始探索轮烷的特殊性质[3]。