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CombretastatinA-4的研究现状和发展趋势(3)

时间:2021-08-01 09:59来源:毕业论文
图1.2.2.6 11号化合物的分子结构 (4) 对A环的修饰 当B环被萘环取代时,所得到的化合物的活性较差,但当CA-4的 A 环被萘环取代时,其活性要比之前的情况来

                    

图1.2.2.6 11号化合物的分子结构

(4) 对A环的修饰

当B环被萘环取代时,所得到的化合物的活性较差,但当CA-4的 A 环被萘环取代时,其活性要比之前的情况来得更差[12]。Pettit 等[13]用卤素取代了A 环3号位上的甲氧基从而得到了化合物12,13,14,结果发现其细胞毒性和微管蛋白结合活性都发生了减弱。实验发现若将A 环上的3个甲氧基全部都用氟原子替代得到了化合物15,结果发现其生物活性比之前一个甲氧基被替代的情况还要来得更弱,最终只呈现出微弱的抗肿瘤活性。因此我们认为,保持CA-4中A环上的3个甲氧基对于维持其生物活性有着重要的作用。

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