8.1 新型含喹啉基2-（4-苯基哌嗪）喹啉-3-噁二唑啉衍生物的合成 25

1.1.21. 引言 26

1.1.22. 合成讨论 26

1.1.23. 实验部分 27

参考文献 29

致谢 31

附录 32

引言

近年来，关于有苯基哌嗪基的化合物备受关注，因其具有广泛的生理活性和药理活性，如2004年发现的α-1受体街抗性，该药有较好的组织选择性；抗HIV，代表物有苯基哌嗪氟喹诺酮；噁二唑啉衍生物，能够起到解热镇痛、去风湿、抗癌等作用，在医药、农药、染料、涂料、有机闪烁体材料等领域有广泛的应用，代表产物有正 1,3,4-恶二唑衍生物、2,4吡啶双枝噁二唑和脱氢送相机-1,3,4-噁二唑衍生物等，大家合成的方法多种多样，有微波合成法、亲和取代合成法和偶极坏加成法。

研究目的和意义：我们意在结核苯基哌嗪、三氮唑、喹啉的优点，合成高效安全的喹啉-3-噁二唑啉衍生物-优尔^文'论"文.网www.youerw.com，为大家提供活性好、结构新颖、疗效高、不良反应少的药物。

1.1 喹啉及喹啉衍生物的简介和研究进展

1.1.1. 喹啉的简介

喹啉（quinoline），它是吡啶和苯并联的化合物（图 1），分子式C9H7N，相对分子质量为129.16g/mol，是一种无色液体。提取喹啉的渠道很多，分别为洗油提取法，这样的纯度可达90%；也可从萘油中提取，纯度可达98%；喹啉的应用广泛，如制备喹啉类药物、制作强心剂、用作有机合成试剂、高效杀虫剂和气象色谱固定液等等。

1.1.2. 喹啉衍生物的研究发展

有很多农药都是喹啉的衍生物，例如：7-氯喹啉N氧化物，它可以除谷物中的阔叶杂草；具有植物性毒性活性的8-氨基喹啉论文网，可以用作除草剂；大多数1,2-二氢喹啉的的衍生物，包含喹啉环结构的化合物，被用作抗氧化剂；喹啉衍生物还是良好的化学助剂，如喹啉衍生物的N-氧化物，它能与金属离子和其它配位体形成络合物；

二氢青蒿素-氟喹诺酮[1]。 Miller et al研究发现，一旦用杂交方法，把DHA和FQs合并到一起，生成TM，就能增强药物抗结核能力，对抗肺结核效果明显。由于TM的溶解性好，生物利用度高，生物活性强，分子内的半缩醛羟基结构，还为分子修饰提供了活性位点，使生成的药物药效提高，毒性降低，疗效加快。（图 2）

取代喹啉-2-甲酰胺衍生物:Vivek K. Vyas[2]等人先后合成了喹啉羧酸甲酰胺类化合物如：（图 3）、（图 4）,（图 5），可作为人类酸脱氢酶（DHODH）抑制剂使用，还能对抗两种人类肿瘤细胞株（HEP-3B和A-375）。

布喹那(Brequinar)（图 6），喹啉羧酸衍生物，经临床研究，证明它是一种抗癌药物，但却未能被利用在临床治疗中。