(4) 喷他脒[9]
喷他脒是一种抗丝虫及抗黑热病药作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换,本品亦可能具有抗真菌活性。其合成路线为:(1)以对羟基苯腈和1,5-二溴戊烷为起始原料合成了1,5-二-(4-氰基苯氧基)戊烷;(2)在甲醇钠催化下制得1,5-二-[4-(甲亚胺酸甲酯)苯氧基]戊烷;(3)在饱和氨-甲醇溶液中氨解合成了喷他脒,总收率37.7%,其结构经1HNMR,IR和MS表征。
(5) 头孢硫脒[10]
头孢硫脒是第一代头孢菌素,分子式为:C19H28N4O6S2,为我国首创用于临床的头孢类广谱抗菌药,由于其抗菌谱广,抗菌作用强,毒副作用少,临床应用较为广泛。它的抗菌谱与头噻吩相似,对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强,对肠球菌有独特的抗菌活性。用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。文献报道头孢硫脒的合成方法是以7-氨基头孢烷酸(简称7-ACA)为原料,与溴乙酰溴反应制得溴乙酰7-ACA,再与N,N’-二异丙基硫脲在三乙胺存在下制备头孢硫脒,该合成方法具有原料便宜易得、操作简便、收率高、成本低等优点,适合于工业化生产。
(6) 磺胺脒[11]
磺胺脒为用于肠道感染的磺胺类抗菌药。分子式(Formula):C7H10N4O2S白色针状结晶粉末。无臭无,遇日光照射颜色逐渐变深。熔点190~193℃。微溶于水、乙醇、丙酮,溶于稀无机酸和沸水,不溶于冷氢氧化钠溶液,能治疗各种细菌性痢疾、肠炎,也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得。甲氧苄啶与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株产生。
近年来,占全身用抗感染药销售金额50%份额的头孢菌素的发展热潮,一浪高过一浪,在整个产业链的动态发展中成为关注的热点。2006年全国重点城市样本医院统计表明,头孢类药物销售总额为29.80亿元,在全身抗感染药物市场中超过45%的份额。2006年,全国20个重点城市地区350家样本医院购入的头孢类抗生素已增长到43种。然而,随着抗生素的广泛使用,细菌与药物多次反复接触后敏感性相对降低。头孢硫脒即在许多常用头孢菌素疗效日下减弱的情况下倍展风采。经过几年的市场运作,头孢硫脒获得了巨大的成功,在样本医院的用药金额呈现出逐年增长的态势。头孢硫脒作为一个广谱抗生素注射制剂,在临床应用中表现出对大部分革兰阳性菌、部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用,尤以对革兰阳性球菌较为突出。随着抗生素的广泛使用,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)已被认为是全球医院感染最主要的原因,临床应用的抗感染药物常显示出十分匮乏,而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用,也是头孢硫脒在第四代头孢中成为亮点的重要因素。头孢硫脒作用机制与其他头孢菌素相近,系通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。它的应用范围很广,对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染等均有确切的疗效,药物安全性高,不良反应少,从而在市场中的地位不断提升。
(7) 啶虫脒[12]
啶虫脒是一种氯代烟碱类杀虫剂,对害虫具有触杀和胃毒作用,并具有卓越的内吸活性,是一种高效、广谱、安全、作用机制新颖的杀虫剂。它对半翅目(蚜虫、叶蝉、幼虫等)、鳞翅目(小菜蛾、潜叶蛾、总卷叶螟)、鞘翅目(天牛、猿叶虫等)、缨翅目(蓟马类)均有效。对现有有机磷、氨基甲酸酯类具有严重抗性的害虫有特效。 取代苯异腈与脂肪胺的加成反应(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_2294.html