1。2。4阿加曲班（Argatroban）

阿加曲班[1]品名为诺保思泰，分子式为C23H36N6O5S，是一种直接凝血酶抑制剂。其分子量为508。6g/mol,是个小分子药物，快速、可逆的作用于凝血酶靶点，不论对游离的凝血酶还是与血栓结合的凝血酶直接将其灭活，抑制血小板的凝结和血管的收缩，临床上主要作用于两天以内的急性脑缺血梗死病人，改善病人的正常活动，调节其麻痹的运动神经。阿加曲班还可以控制肿瘤转移、血管成形手术后血管的扩张等。

阿加曲班的优点在于半衰期更短、药效可控，安全性较高，可以直接、可逆的与凝血酶结合，减少出血风险；分子量较小，不仅可以抑制血栓中结合态的凝血酶活性，还可以抑制陈旧血栓的继续凝结。文献综述

1。2。5利伐沙班（Rivaroxaba）

利伐沙班是一种口服的凝血酶抑制剂，其分子式为C19H18ClN3O5S，化学名称为：5-氯-氮-（{（5S）-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基)苯基]-1，3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺。利伐沙班在不需要辅助因子激活的情况下可以有选择性的、可逆的对Xa因子进行抑制。利伐沙班的口服剂量随着人体内Xa因子的活性强度而制定。利伐沙班是一种小分子药物，它是通过凝血因子X外源性和内源性途径转化为凝血因子Xa，不能直接对凝血酶进行抑制，凝血因子Xa在血小板凝结为血栓的过程中充当着凝血酶以直接的作用。目前利伐沙班已被欧美批准为治疗心房纤颤发作预防（SPAF）、深静脉血栓舒缓赛（DVTx）、肺栓塞（PE）适应症，全球有超过1200万患者使用了利伐沙班来治疗血栓类疾病。

1。2。6达比加群酯（Pradaxa）

达比加群酯是一种新型口服抗凝血药物，是由德国勃林格·殷格翰公司研发的直接凝血酶抑制剂，先于欧盟批准上市，后成为继华法林之后被广泛应用的人工合成口服药物，在治疗与预防髋关节和膝关节置换术后的血栓预防以及心房震动(AF)引发的中风，预防急性静脉血栓方面均有很好的疗效。

达比加群酯专一作用于有凝血作用的纤维蛋白原上，防止其产生凝血的能力，来达到抑制血栓的凝结。达比加群是一种两性离子，它的的生物利用度较低，以不带电荷的脂类形式存在时可以提高其生物利用度。达比加群酯药物经口服后可转变为达比加群，有着较高的抗凝血活性，能延长其在体内的半衰期，在血液中快速的达到较高的血药浓度。坚持服用达比加群酯，在三天后便能使体内的血药浓度维持在一个稳定的状态，抗凝疗效显著。

达比加群酯的优点在于它可以可逆的，有选择性的对凝血酶进行抑制，与不同的药物共同作用是之间没有相互反应，为医生提供了更多的选择性。口服使用给药方式便捷，药动学效果可被预测，安全性、稳定性较高无需再进行临床监测，绝大部分的药物经过肾后便能被代谢，为是目前各方面效果都很优异的新型口服抗凝药物。

1。3脒的介绍

脒是一种由氮取代的羧酸类似物，可分为单取代脒和双取代脒。其通式为 RC(=NH)NH2 ，即-CONH2中-C=O的氧原子被＝HN所取代形成的强碱性碱基化合物。在脒的结构（RC(=NH)NH2）中，R可以为烃基，可以为苯基，也可以为其他基团，如当R为甲基时称乙脒[2]，当R为苯基时称苯甲脒，R为霉菌素时称脒基霉菌素。

脒广泛应用于消炎、杀菌、驱虫和抗癌、抗病毒等生物活性方面，并且脒及其衍生物是一类具有良好生物活性的有机物，脒还充当着重要中间体的角色，常用于合成含氮杂环体系，能与其它物质反应生成含氮酯杂环和含氮芳杂环化合物。在医药及农药上脒常常作为消炎药、抗生素、驱虫剂、利尿剂、抗癌药和治疗糖尿病以及心脑血管疾病的药物应用在我们的身边。 腈基化合物的还原反应工艺研究和设计(5):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_82066.html