(a)C}王3COCH2COOEt，reflux；

(b)DMF／POC13；(c)CH3COCH2COOEt／Et3N；

(d)POC13，reflux；(e)HCI，reflux；(f]NaOH，reflux；(g)SOC12，alcohol

2005年，Zhao等[23]合成了4一苯胺基呋喃[2，3-b]并喹啉及2一呋喃基一4一苯胺基喹啉2类新型的喹啉衍生物。开展了化合物对NCIs60癌细胞系体外活性测试，发现4一苯胺基呋喃[2，3-b]并喹啉类化合物7a、7b（图1-27）的活性较好，CI50值均为0．025Imol／L：2一呋喃基一4一苯胺基喹啉类化合物中，7c（图1-27）活性最好(GI50=3．05mol/L)。

2006年，Chen等[24]设计合成了新型的含呋喃结构的取代4一苯氧基喹啉衍生物．并对该系列化合物的抗炎活性及细胞毒性进行了研究。结果表明，化合物8a、8b（图1-28）对葡萄糖醛酸酶在中性粒细胞中的释放具有较好的抑制活性(IC50=5。0、7．5mol／L)；而具有喹啉并呋喃结构的化合物8c，8d（图1-28）的活性较低(IC50〉30mol／L)。此外，前人从细胞毒性测试结果发现该类化合物对细胞毒性伤害不是很大。

2006年Bacherikov等[25]将喜树碱结构中的内酯部分用，环己烯酮取代得到一类新型的喜树碱类似物。生物活性测试表明，化合物9a、9b（图1-29）是通过诱导DNA解旋酶从而抑制癌细胞的增殖，作用机理与喜树碱类似。

2007年．Kaila等[26]报道了以化合物10（图1-30）为先导设计合成了系列新型的喹啉水杨酸类化合物。该类化合物属于选择性蛋白拮抗剂中的一种，能够有效地治疗硬化堵塞。通过对该类化合物的高通量筛选，发现化合物11(PSI一697)（图1-30）具有很高的活性，有望成为第一个临床上用于治疗动脉粥样硬化的蛋白选择性抑制药物。

2007年，Hranjec[等[27]设计合成了新型的含甲脒基取代的苯并咪唑[1，2一a]并喹啉结构的化合物。生物活性研究发现：基本上大多数化合物都有一定的抑制恶性肿瘤细胞增殖的作用。其中化合物12（图1-31）能够通过阻止异构酶II插入到DNA结构中。从而影响细胞的有丝分裂达，到对肿瘤细胞的抑制； IC50为0．4mol／L。文献综述

2008年，Nayak等[28]报道合成了新型的具有1，3，4一噻二唑的喹啉类化合物。生物活性测试研究表明：化合物对某些细菌(Esherichiacoli、Klebsiellapneumonia、)的活性与对照的试验药物（呋喃西林）相当。抗真菌活性测试表明，化合物13a（图1-32）显示出对Penicillium很好的作用效果。化合物13b、13c、13d、13e（图1-32）则分别对Aspergillusflavus、Penicillium具有一定的活性。

2009年，Yu等[29]报道了设计合成的新型取代喹啉酸类化合物，测试了化合物抑制细菌和真菌的活性。发现化合物14a、14b（图1-33）在浓度为50mg/L对X．oryzae细菌的抑制活性优于对照药物诺氟沙星：而化合物14c、14d（图1-33）在浓度为200mg/L对X．oryzae真菌的抑制率分别为83。5％和94。5％，与对照商品化药剂多菌灵活性相当。

2010年，Tseng等[30]报道合成了新型的茚并[1，2一c]喹啉类化合物。生物活性研究表明，该系列化合物是一类新型的topoI和topoII酶抑制剂。其中化合物15（图1-34）对HeLa、SAS、A549及BT483细胞系的增殖有很好选择性抑制作用，相应的GI50值分别为：0．23、0．84、0．89和0．79mol/L，而对正常Detroit一551细胞作用的GI50值12．44mol/L。

2010年，Shukla等[31]对具有TLR7竞争作用的咪唑并喹啉类似物的构效关系进行了研究。通过对先导化合物l6（图1-34）的结构修饰，研究在C2位置的不同取代对活性的影响。研究表明：与N1相连的C2上烷基取代基的长短对活性有直接的影响。当正丁基取代时其活性最好(EC50=8．6nmol/L)；化合物17a、17b（图1-34）具有较好的活性，EC50值分别为0．0591、0．00858I~mol/L。 2-（4-苯基哌嗪-1-基）喹啉-3-甲酸的制备及其衍生物的合成(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_82863.html