尽管研究结果发现，口服达比加群酯具有和华法林相似的疗效，然而相比后者，该药物在低剂量时表现出了较低的严重出血发生率。说明在低剂量条件下，达比加群酯的安全性更高。还有研究结果表明，在房颤消融后，患者口服达比加群酯未发生出血并发症、血栓等病理情况，具有较好的耐受性，安全性有保障，可以在此期间作为华法林的替代药物。已有研究结果表明，达比加群酯的副作用一般为消化道反应。有研究探索了两种剂量的该药物所导致的消化道出血情况，结果表明，达比加群酯更容易导致消化道出血。迄今为止，还未有有效的解毒剂用于缓解达比加群酯的毒副作用，一旦不良反应发生，应该及时停止给药。若出血情况还无法得到缓解，应采取透析等方式来进行处理。本组研究记录共有23例患者，其中有1例轻度出血，确诊出血部位为消化道出血，既往病史为消化道溃疡，根据其症状及时对其使用质子泵抑制剂等药物后病情得到缓解。在其治疗前后，数次检查其肝肾功能，其上述病例没有异常情况出现。本研究结果表明，若对药物适应证进行充分掌握，快速评估其出血风险，注意肝素、NSAIDs类药物和抗血小板药物的使用，对其失血状况进行快速有效的评估，可使得达比加群酯的使用能够安全、有效地进行。

近年来，临床上认可度最大、使用最广泛的抗凝血药物为华法林，然而其在使用期间，发生出血的几率较大，且不同个体间的差异也较大，容易受到具有维生素K的食物的影响。在对患者进行治疗的过程中，要时刻注意对其依从性和INR 值进行监测，以上原因限制了华法林在临床应用中疗效的发挥。与之相对的达比加群酯，则不需要时刻对INR值进行监测。多项研究工作表明，对用药适应证及禁忌证进行合理掌控，对非瓣膜性房颤患者使用达比加群酯进行抗凝治疗是安全可靠的。然而达比加群酯目前还无法完全替代华法林用于临床治疗，其治疗费用高昂是主要因素之一。

1。2。3达比加群在急性冠脉综合征中的应用

急性冠脉综合征（ACS）包括ST段抬高的心肌梗死、非ST段抬高的心肌梗死以及不稳定型心绞痛，产生机制为冠状动脉粥样硬化（AS）所造成的血管内膜受损，导致斑块破裂，使得血小板被激活而富集，形成了血栓堵塞对冠状动脉进行堵塞。血栓形成过程中的关键步骤是凝血酶的激活过程。

新型口服直接凝血酶抑制剂——达比加群，被广泛用于预防关节置换术后血栓生成，也有相关研究表明其在房颤、缺血性脑卒中、ACS和急性深静脉静脉血栓的预防中发挥作用。位于凝血酶内的纤维蛋白特异性结合位点被达比加群所占据，使得纤维蛋白原无法在凝血酶的作用下转变成纤维蛋白，使得凝血瀑布网络的最终过程受到抑制，从而有效阻止了血栓形成。欧洲心脏病学年会（ESC）于2011年对Ⅱ期临床试验RE-DEEM研究成果进行了公布。该项研究选择的样本为近期发生ACS患者共1861例，对基于双联抗血小板加用达比加群的治疗效果进行评价。受试者被随机分为达比加群50、75、110、150 mg、每日2次组和安慰剂组。尽管整体来讲，各组出现大出血情况较少，然而达比加群组随着剂量加大，其大出血的发生率也加大。出血的风险在50mg组和150mg组ＨＲ分别为1。77 （95％CⅠ：0。7～4。5）和4。3（95％CⅠ：1。9～9。8）。此外，各组间缺血性事件发生率没有显著性差异。该研究结果表明，基于双联抗血小板用达比加群对高危ACS患者进行治疗，其出血发生率加大２～４倍，但尚未有明确的实验证据能说明其在预防缺血性事件中的作用。 氨基苯甲酸类似物与丙烯酸乙酯反应工艺优化和设计研究(4):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_96476.html