利用植物甾醇转化医药中间体ADD工艺的初步研究(4)
时间:2018-03-27 16:57 来源:毕业论文 作者:毕业论文 点击:次
我国对甾体药物的研制开发，在上世纪50年代末至70年代较为活跃，而在近年来，研制开发甾体药物的力量有所减弱；而在国外，甾体药物的研制开发工作仍在积极进行，特别是一些新的药理作用类型的甾体药物品种的发展，步伐很快。甾体药物的合成以前主要以薯芋皂素为起始原料，采用半合成的方法改造后制得。我国甾体药物生产基本上是使用薯芋皂素。我国的薯芋皂素主要来自于野生的川地龙、黄姜等，但经过多年的采集，自 20世纪 70年代以来，薯蓣资源日渐枯竭，野生资源日趋紧张，含量和质量日趋下降，皂素价格日趋上涨，已直接威胁我国甾体激素药物的生产。工业先进的国家早已重视并已进行新皂素和动植物天然甾体资源的开发应用，我国在开辟新皂素和天然甾体资源方面虽然也作了一些工作，但明显落后于国际先进水平[8,9]。 1.2.3 雄甾二烯二酮（ADD）的研究及应用 雄甾-4-烯-3,17-二酮（AD）和雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮（ADD）是甾体激素类药物不可替代的中间体，几乎所有甾体激素药物都可以以AD或ADD为起始原料进行生产。如睾丸酮、甲基睾丸酮、雌甾酚酮和副肾上腺皮质激素等许多甾体激素药物都可以以AD或ADD作为中间体制备[10]。AD（D）属于17-酮类固醇，是在17-C上有羰基取代物的甾体化合物 (责任编辑：qin) |