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摘 要：近些年来，关于四氢噻唑类化合物的研究已经有了新的突破，此类含氮杂环化合物不仅在医药和生物领域中占有极为特殊的地位，而且它们一般拥有广泛的生物活性。因此在有机合成中，设计一个绿色有效合成四氢噻唑化合物的方法是很有价值和前景的。所需产物可由半胱胺盐酸盐和对甲氧基苯甲醛的缩合反应来合成，本论文主要研究了反应原料在催化剂的作用下合成四氢噻唑的反应。从反应溶剂、反应时间及反应温度等条件对产率的影响出发，到最终确定最佳的反应条件。31233
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毕业论文关键词：对甲氧基苯甲醛；半胱胺盐酸盐；生物活性；四氢噻唑
The Methoxy Benzene-Formaldehyde Four Hydrogen Thiazole Compounds
Abstract: In recent years，researching on four hydrogen thiazole compounds have the new breakthrough．This kind of nitrogen heterocyclic compounds，not only in the field of pharmaceutical and biological occupies a special position，and they generally have a wide range of biological activity. So in the organic synthesis，design a green effective method of synthesis of thiazole compounds is of great value and prospect．The product can be made of cysteamine hydrochloride and the methoxy condensation reaction for synthesis of benzaldehyde． This thesis mainly studies the reaction raw materials under the action of catalyst synthesis reaction of thiazole moiety．From the reaction solvent，reaction time and reaction temperature on the influence of yield，to finally determine the optimal reaction conditions．
Key Words: The methoxy benzene formaldehydy；Cysteamine hydrochloride；Biological activity；four hydrogen thiazole
目 录
摘 要 1
引 言 2
1. 实验部分 3
1.1仪器与试剂 3
1.2反应方程式 4
1. 3 实验步骤 5
2 结果与讨论 5
2.1反应条件的选择 5
2.2不同反应底物参与反应的结果 6
2.3产物监测和结构表征 7
2.4小结 7
参考文献
致 谢 11
对甲氧基苯甲醛合成四氢噻唑类化合物
引 言
近来含氮杂环类化合物及衍生物的研究越来越受到人们的重视，特别是应用在医药，农药，染料极其精细化工产品等方面上。其中，关于噻唑杂环类化合物的研究目前最为主流。
在这几十年里，关于含氮杂环噻唑环的研究有了很多突破，此类化合物在药物研究中占有极为特殊的地位。近来开发的含氮杂环化合物主要有烟碱类似物[1],吡唑类化合物[2]、噻(噁)二唑类化合物[3]、噁唑啉类化合物[4]、吡嗪酮类化合物[5]、哒嗪酮类化合物[6]、咪唑啉酮类[7]、三唑类[8]、三嗪类[9]、嘧啶类[10]以及咪唑、噻唑化合物[11]。从70年代日本的一些化学公司如三菱油化精细化学公司首次开发出保松噻类杀虫剂之后，很多国外的药物公司已经陆续成功的研发了很多噻唑类杀虫剂品种，如：噻唑磷，噻唑睛，噻虫嗪等等。因为噻唑环具有对人体低毒和较好的生物活性，因此成为绿色药物研究的热点[12]。大量的研究者将噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中，通过结构修饰从而产生一系列具有广谱生物活性化合物，使得它在药物开发中发挥出越来越重要的作用[13-15]。这些药物具有抑制与癌症、艾滋病等疾病有关的炎症细胞因子；从米糠中分离得到天然活性的含噻唑环的物质文生素B1[16]，也称硫胺素，特别在动植物的组织中检查到大量硫胺素这种物质的存在。而像我们所熟悉的脚气病主要是因为人体缺少文生素B1引起的。文生素B1在人体内是一种极其重要的生物类催化剂，当我们缺乏这一类文生素时，主要就会引起糖代谢的障碍。作为噻唑杂环体系中一员的1,4—噻唑环类化合物，也受到了普遍的重视。研究者们已经发现了很多含有噻唑环结构的新化合物，通过对不同药理活性的筛选，发现有一些化合物不仅拥有良好的药理活性而且还具有低副作用的良好特质[17-20]。随着科技的快速发展，科学技术的提高，人们对这类具有特定结构的化合物的作用有了更深刻的认识，同时也在积极寻找安全、经济、无污染的药物。噻唑类化合物具有良好的生物学活性，它作为抗惊厥的诱导药，具有较强的抗惊厥作用，发展前景是很突出的。 因此，在诸多医药领域都显现出了噻唑环类化合物极为重要的生物药理活性[21-23]。近几十年来社会的发展日新月异，噻唑类化合物已经可用于商品化。由于噻唑环类化合物及衍生物有着高效、低毒的优点以及噻唑环上取代基多方位变换而在农药中扮演着十分重要的角色。在农药这块，尤其是能增加农作物的产量、且残留率少、人畜安全和环境友好的绿色农药研发将成为噻唑类农药研究的重点，.被广泛用于植物抗病毒剂、除草剂、杀菌剂等。综上所述，噻唑烷类化合物除了主要用在医药、农药、化学领域外，在其它领域均有较大的用途，如：在石油化工、生物活性物质合成等方面具有不可忽视的应用前景。因此，寻找到一个绿色有效的合成噻唑环的方法是极具前途的。本论文主要以对甲氧基苯甲醛和半胱胺盐酸盐作为原料进行缩合反应，以不同底物的反应情况探索该反应的适用性，通过对溶剂、碱、温度、反应时间以及反应物配比的筛选来获得最优的反应条件。通过分析反应数据鉴定反应结果获得最终结论，从而找到最合适的反应方法。
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