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摘 要：三唑类化合物具有较好的抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗癫痫等生物活性。将糖基引入三唑环可以提高该类化合物的水溶性，增强药用效果。本论文以2-氨基葡萄糖为起点，通过加成、缩合、重排等反应制备了一系列葡萄糖基1,2,4-三氮唑化合物，通过活性测试发现，该类药物具有一定的抗菌作用。47926
Abstract Triazole showed good antibacterial, antitumor, antituberculosis, antiepileptic and other biological activity.Drug Modified by glycosylation, can increase the activity of the drug, reduce toxicity, alter pharmacokinetic parameters. This paper starting with 2-amino-glucose, by addition, condensation and rearrangement reaction, get 11 new glucose derived 1,2,4-triazole compounds. Test for Staphylococcus aureus,Escherichia
coli, Candida albicans activity of synthesized compounds, found good activity.
毕业论文关键词: 糖基 1,2,4-三氮唑 合成 抗菌活性
Keyword: Glycosylated 1,2,4- triazoles; Synthesis ; Antibacterial activity
目 录
1 引 言 4
2 研究背景 5
2.1 三氮唑类药物的合成发展 5
2.2 糖基三唑类化合物的合成及应用研究 8
3 糖基1,2,4-三唑类药物活性 9
4 实验部分 10
4.1 仪 器 10
4.2 试 剂 10
4.3 合成路线 10
4.3.1.苯甲酰异硫氰酸酯的合成 11
4.3.2.糖基1,2,4-三唑类化合物合成 11
5 实验数据 11
6抗菌活性测试 13
6.1测试方法 13
6.2测试结果 13
7化合物结构表征 13
8结论与展望 15
9参考文献 16
1 引 言含氮杂环类化合物因其具有良好生物活性所以被广泛应用于医药、农药、材料、人工受体、超分子识别与仿生模拟等领域。三氮唑类化合物是含氮杂化中结构比较特殊的一类，其含有三个氮原子，一个五元芳香氮杂环结构，使这类化合物易与其他物质如人体内的酶、受体等发生多种非共价键的相互作用，从而表现出多种生物活性，如抗真菌、抗肿瘤、抗病毒等作用。就氮原子五元杂环中的相对位置而言，三唑类化合物又可分为1，2，3-和1，2，4-两大类，对其结构进行修饰后，又可分为稠杂环和单杂环两大类。在如此丰富的结构中，不同种类的三三唑类化合物都具有如此效果，而且效果都还十分的明显。
因为以上的特性，三氮唑类化合物在农药，医疗方面都具有很大的潜力，尤其是在医疗方面，其中以三氮唑类的化合物如抗病毒类病毒唑和抗真菌药氟康唑已被成功应用于临床在抗真菌抗肿瘤方面发挥了极大的作用。合成这类药物不仅有助于我们对化学合成领域的探索，也有助于开发效果更好的抗真菌、抗肿瘤、抗病毒药物。
糖，俗称碳水化合物，是生命体四大基础物质之一，与蛋白质、核酸及脂质协同作用，具有识别物质、传递信息、运送物质和提供能量等功能，以不同形式参与到有机体的各项生命活动当中。同时糖类化合物也是自然界数量最多、分布最广的一类有机化合物，在生命科学、药物研究中有很重要的地位和广泛的用途。