4.1.8 氯气分布器材质对反应的影响 14

4.1.9杂质的调查 14

4.1.10 后处理条件的筛选 15

4.1.10 新蒸馏原料和未蒸馏原料实验数据对比 16

4.1.11 工艺流程 18

4.1.12 物料平衡 18

    4.2 分析条件 19

5 结论与展望 22

致谢 23

参考文献 24

1  绪论

1.1 课题研究的背景

目前我国在新药的研发上还比较落后，我国的药物合成以化学合成药物为主，而药物中间体是化学合成药物的基础，药物中间体的发展速度在很大程度上决定了制药工业的发展。因此加快我国药物中间体的研究开发速度，提高生产水平是快速发展我国制药工业的一个重要任务。

药物是用来预防、治疗和诊断疾病的物质。人类动物的机体因各种原因失调或外来因素侵入就会得病，而药物对纠正机体失调或消灭外来致病因素可提供有益的帮助。药分为两大类：一类是治疗外原性疾病的，包括抗寄生虫病药物、抗肿瘤药物、抗菌药及抗病毒药；第二类是治疗内源性疾病的包括治疗神经系统疾病的、维生素、治疗心血管系统疾病的药物、治疗神经系统疾病的药物、镇痛催眠药物、激素类药物、抗组胺类及抗消化道溃疡药物等。

药物中间体是指专门生产药品的关键原料、药物按不同的用途可分为抗心血管药、抗肿瘤药、调节内分泌系统药、抗生素药物等、而每类药品中又含有多种不同结构的药物。如抗生素类包括Β-内酰胺类【1】、大环内脂类、喹诺酮、氯霉素【2】等。如生产头孢菌素的关键中间体为6-APA（6-氨基青霉烷酸）、7-ACA（7-氨基头孢烷酸）、7-ADCA（7-氨基去乙酰氧及头孢烷酸），各种头孢菌素侧链等。

药物品种繁多，生产工艺复杂，药物中间体品种繁多，生产方法差异都比较大、而且受制药工业影响很大、据世界卫生组织统计，2002年世界医药工业销售额首次突破4000亿美元，与2001年相比，增长了8%。与其他行业相比，药品需求弹性较小，因此受宏观经济影响较小；随着科学技术水平的提高，新的疾病不断被发现，也要求治疗的药品跟上其发展的速度，同时长期使用一种药品会产生抗药性，因而要求药品不断更新换代，这就使药品跟新换代速度较快；医药行业研发费用大，李荣率高，是一个高投入高回报的产业。

药物中间体的发展速度取决于医药行业的发展速度，随着新药研究的不断开展，药物中间体的发展速度也相当快，近期年增长率不低于7%，而且药物中间体的交易市场仍在扩大，但药物中间体的利润和成药相比还是相当小的；目前，全球生产与销售的药物中间体的品种多达2000多种，除青霉素、扑热息痛。阿司匹林、维生素C和萘普生等十几种药物中间体外，绝大部分药物中间体的年交易量不超过100t ，交易额不超过100万美元，其中专利药物中间体的年交易额大约是非专利药物中间体的三倍以上，也就是说，药物中间体的生产向专利药、新药和小品种发展、预计今后这种趋势仍将发展。

今后，我国药物中间体除继续扩大抗生素、解热镇痛、维生素和皮质激素类药物中间体的生产优势，还将向新、特、专类药物发展。

我国抗生素的生产水平处于国际先进水平，产量约占国际抗生素原料的30%左右。在抗生素药物中，除加强青霉素G钾盐、氨苄青霉素和羟氨苄青霉素等产量高的品种外，将重点发展第二代、第三代、第四代头孢菌素产品，喹诺酮类药物重点发展第三代、第四代产品。