PLGA由两种单体——乳酸和羟基乙酸随机聚合而成,是一种可降解的功能高分子有机化合物,具有良好的生物相容性、无毒、良好的成囊和成膜性能,被广泛应用于制药、医用工程材料和现代化工业领域。在美国PLGA通过FDA认证,被正式作为药用辅料录入美国药典。不同的单体比例可以制备出不同类型的PLGA,如PLGA 75:25表示该聚合物由75%乳酸和25%羟基乙酸组成。所有的PLGA都是非定型的,其玻璃化温度在40-60 °C之间。纯的乳酸或羟基乙酸聚合物比较难溶,与之不同的是,PLGA展现了更为广泛的溶解性,它能够溶解于更多更普遍的溶剂中,如氯化溶剂类,四氢呋喃,丙酮或乙酸乙酯等。
PLGA的降解产物是乳酸和羟基乙酸,它们同时也是人代谢途径的副产物,所PLGA应用在医药和生物材料中时不会有毒副作用。当然,乳糖缺陷者除外。通过调整单体比,进而改变PLGA的降解时间,这种方法已广泛应用于生物医学领域中,如皮肤移植,伤口缝合,体内植入,微纳米粒等。 市售的治疗晚期前列腺癌的Lupron Depot即是用PLGA充当药物载体。
1.2 皮下埋植避孕给药系统简介
皮下埋植给药系统是缓控释给药系统研究的热点之一。皮下避孕埋植剂是指将甾体避孕药以硅橡胶等材料为载体,或以可生物降解材料为载体所制备的埋植剂,植入皮下后药物缓慢、恒定地释放入血而起到长期避孕的作用,属于药物控制释放系统。皮下埋植避孕制剂具有释药周期长及释药浓度稳定等优点,同时它避开了消化系统,无肝脏首过效应,为药物长期高效给药提供了一种可行的途径[1]。
非生物降解避孕埋植剂主要以硅橡胶为载体,已上市的埋植剂有Norplant、Jadelle等产品,其中Norplant于1990年被美国FDA批准使用,是临床使用最早的避孕埋植剂,其活性成分为LNG(Levonorgestrel,LNG),由于硅橡胶形成结构致密的胶囊,药物透过率很小,需要同时植入6根才能达到有效的避孕浓度。该埋植剂除了多根植入的缺点外,由于硅胶的老化,在取出时易发生断裂[2,3]。因此出现了Norplant第二代产品Jadelle,它的棒芯由LNG和硅橡胶以重量各50%混合组成,外包一层薄的硅橡胶膜。它由原来埋植6根减少至2根,并且药物剂量也由原来的216 mg降低至150 mg,其避孕有效期依然为5年。我国在引进Norplant之后,对LNG硅橡胶埋植剂的研究也取得了成功,也分为6根型和2根型,经临床研究表明,两种国产皮下埋植剂的避孕效果和副反应与Norplant相似,目前已有广泛应用,并出口至发展中国家。
可生物降解的埋植剂还处于临床研究阶段,包括Capronor、CapronorⅡ等,这种埋植剂具有生物降解性、生物相容性等特点。Capronor就是以生物降解的聚己内酯(PCL)为载体材料,LNG为活性药物制得的埋植剂,其最大的优点就是在体内可以生物降解,无需取出,但这种制剂在一定条件下,PCL分子量随时间变化而降低,所用的增释剂乙基油酸酯可以渗出,从而增加了贮藏的困难并影响效果[4,5]。目前,CapronorⅡ的研究也正在进行,该埋植剂为两根型,埋植剂的使用时间可达1年[5]。
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