4)芹菜素具有保护肝脏的作用。肝星状细胞是肝纤维化发生发展的中心环节,抑制或阻断纤维化因子的产生和作用对纤维化的防治有十分重要的意义。芹菜素对血清、巨噬细胞培养上清液和转化生长因子β1刺激的大鼠肝星状细胞HSC-T16胶原合成的影响时发现芹菜素以浓度依赖方式抑制血清、巨噬细胞上清和转化生长因子β1诱导的胶原合成,能抑制肝星状细胞胶原合成,具有潜在的肝纤维化治疗作用[13]。

1。2。3芹菜素的运用研究进展

芹菜素因具有较强的生理活性而被广泛应用于医学、生物学方面。食品行业也有涉及。但由于芹菜素几乎不溶于水、肠道吸收少,使其口服生物利用度降低、在体内的活性较低,同时芹菜素作为药物单独用药产生刺激眼睛、呼吸系统和皮肤不适等不良反应,因而它的应用在一定程度上受到了限制。

1。3 脂质体概述

脂质体(Liposome),是一种双分子泡囊,具有类似生物膜的结构[14]。由1965年英国的 bangham首先发现。其生物学定义为当两性分子(如磷脂、鞘脂)分散在水相,分子的疏水性尾部有避开水相而聚集在一起的趋势,亲水性头部暴露在外侧,形成有双分子层结构的的囊泡,即脂质体。药剂学中脂质体是指将药物包封在类脂质双分子层内部形成的微型囊泡。经挤压、超声、均质等作用形成的囊泡结构也可被称为人工生物膜。脂质体可用于转基因,也可用于制备的药物。脂质体能够与细胞膜融合,利用这一特点将药物运送到细胞内部。并不是放在水中就能够产生脂质体,磷脂在甘油或者水中搅拌只可以形成乳化颗粒[15];

因脂质体包覆的产品具有毒副作用小、提高难溶性药物溶解度、易于靶向修饰等一系列的优点,是一种先进的药物传递系统,已被越来越多的人认可。

1。3。1脂质体的主要制备方法

脂质体是一种新型的药物载体,具有十分巨大的发展潜力以及广阔的应用前景。其形成是自发的,但是其结构会受到机械处理和形成温度等制备条件以及脂质组成等因素的影响。脂质体主要的传统制备方法:

逆相蒸发法:把磷脂等材料溶于有机溶剂,如氯仿、乙醚等,将待包封药物的水溶液加入其中,进行短时超声处理至形成稳定的混悬液结束,然后降压蒸发除去有机溶剂可得到。此法操作较为简单,适于包封水溶性药物的制备。王金晶、张芹[16]等采用该方法制备博安霉素脂质体,有效改善了博安霉素的溶解性及其稳定性。此外博安霉素脂质体的包封率接近100 %,极大提高了其生物利用度。

薄膜分散法:用一定量的有机溶剂溶解膜材料,然后旋转蒸发下去除溶剂,使器壁上形成均一薄膜,加入配置好的缓冲溶液,振摇一定时间,即可形成脂质体[17]。

齐滨、李然[18]等采用该方法制备的RGD脂质体,其靶向性较好,有效减少了RGD的用量,并且具有缓释性、降低RGD的毒副作用。

 复乳法:将简单乳剂更深入地乳化使之形成复杂得乳剂体系。若是W/O型乳剂,进一步乳化后呈W/O/W型复乳;若是O/W乳剂,进一步乳化后则为O/W/O型复乳。

张伟光[19]等利用该方法制备了维生素E脂质体,增强了VE的透皮吸收,促进维生素E在化妆品和保健品方面的应用。

传统的脂质体制备方法除了上述几种,还有钙诱导融合法、主动载药法、表面活性剂去除法等,但这些方法的应用在制备过程中都必须加入大量有害于人体以及环境的有机溶剂,因此不适合于工业的大规模生产。 脂质体的工业化制备方法,有冷冻干燥法、热熔法、喷雾干燥法以及超临界逆相蒸发法等[20]。

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