1。2鬼臼毒素

鬼臼毒素（podophyllotoxin,结构见图1）及其衍生物是具有显著地细胞毒性的天然木脂素。[4]主要提取于小蘖科的八角莲属、桃儿七属[5]和山荷叶属及大麻科和柏科的少数科属中。鬼臼属植物种类很多并且在世界分布广泛，在我国的甘肃、青海、四川、台湾等地分布较多。[6]鬼臼属植物在中医临床上主要用于虫蛇咬伤、腰腿疼痛、风湿和咳喘等症状。[7]天然的鬼臼毒素类化合物具有抗肿瘤的作用，能抑制细胞有丝分裂于中期，[8]但是其疗效低，毒副作用大,水溶性差。这促使人们研究性质更好的鬼臼类化合物，自20世纪50年代以来，科学家以PT为先导化合物，采用结构修饰及人工合成技术，已经研发了近2000多种化合物。如今鬼臼毒素衍生物的合成仍是抗癌药物研究的一大热点。至今已有上百种鬼臼毒素类衍生物被合成并用于临床治疗，目前已成为主要的抗肿瘤药物。[9] 

1。3 L-苯丙氨酸

苯丙氨酸（L-Phe结构见图2）是一种天然氨基酸，属与人体必需的八大氨基酸之一。氨基酸作为生命代谢的物质基础，正常细胞的生长分裂需要氨基酸，同样，肿瘤细胞的生长、增值更需要摄取大量的氨基酸。肿瘤细胞与正常组织细胞进行竞争，肿瘤细胞掠夺更多的营养物质。这样直接导致肿瘤细胞中的氨基酸水平要高于正常组织。利用肿瘤细胞的这一特性，研究者用各种氨基酸对各种抗肿瘤药物的结构进行修饰改造，既提高药物对肿瘤细胞的特异选择又增强抗肿瘤药物的在脂相中溶剂性，同时也降低了药物对细胞的毒性。[10]

1。4研究目的及意义文献综述

本实验涉及一种鬼臼毒素衍生物及制备方法。所说鬼臼毒素衍生物是由鬼臼毒素和L-苯丙氨酸为原料，经过酯化反应制得反应路径如图3。本研究以鬼臼毒素为母核化合物，用L-苯丙氨酸对其结构进行优化改造，合成了一种新的鬼臼毒素衍生物，旨在提高疗效，克服耐药性，降低毒副作用。[11]