1。1。2 糖尿病分类 2

1。1。3糖尿病病症及其临床特点 3

1。1。4 糖尿病现状分析 4

1。1。5 糖尿病的预防和治疗 4

2。 SGLT-2 抑制剂上市药物及其合成路线介绍 6

2。1 SGLT-2 抑制剂的作用机理 6

2。2 SGLT-2 抑制剂上市药物现状 6

2。2。1达格列净现状概括 6

2。2。2艾格列净现状概括 7

2。2。3卡格列净现状概括 8

2。2。4 伊格列净现状概括 8

2。3 SGLT2 抑制剂上市药物的合成研究 8

2。3。1 达格列净的合成路线 8

2。3。2 艾格列净合成路线 10

2。3。3卡格列净合成路线 11

2。3。4伊格列净合成路线 11

2。4 新型SGTL-2抑制剂的创新合成路线 12

2。5 本论文的立题依据及意义。 14

3 实验部分 15

3。1 主要仪器与试剂 15

3。1。1 主要仪器 15

3。1。2 主要试剂 16

3。2类似物关键中间体的实验部分 17

3。2。1 化合物3的合成 17

3。2。2 化合物4的合成 17

3。2。3 化合物5的合成 17

3。2。4 化合物6的合成 18

3。2。5 化合物9的合成 18

3。2。6 化合物10的合成 19

4 氢谱结构鉴定 20

4。1化合物4 20

4。2 化合物5 20

4。3 化合物6 21

4。4 化合物9 22

4。5 化合物10 23

5 总结 25

参考文献 26

致谢 29

1 绪论

1。1糖尿病概述

1。1。1 糖尿病的定义及诊断

糖尿病（diabetes）[1]，是一种主要由于人体胰岛细胞产生的胰岛素过低，或胰岛素功能缺陷引起有机物在体内不能正常代谢，最终导致高血糖的代谢型慢性疾病。对于是否患有糖尿病，目前医学界对它的判断标准是参考WHO公布的诊断标准[2]——规定以OGTT两小时后的血糖含量作为依据，若PG2h＜7。8mmol/L，则为正常指标，该类为正常人群（NGT）；若7。8mmol/L≤PG2h＜11。1mmol/L，则为糖耐量减低(IGT)；若PG2h达到 11。1 mmol/L及以上，则认为患有糖尿病（DM）。该指标被认为是最权威的诊断标准，但因为实际操作测定带有局限性，所以最终采用了由美国糖尿病学会的判断标准[3]，即由空腹血糖（FPG）为依据，当FPG< 6。1 mmol/L时，认为测定者属正常人群；如果FPG达到及超过7。0 mmol/L时，那么测定者就被认为患有糖尿病。就目前的医疗水平来说，糖尿病并不能得到根治的，但是如果治疗方法得当，能够使患者的病情得到很好的控制，使这些患者的工作和生活与正常人无异。