由于抗生素种类繁多,其生态毒性因其种类不同而有较大差异。并且,抗生素在环境系统以及在生物体内要进行代谢和转化。代谢和转化产物的差异,也可能导致生态毒性的不同。Halling等[4]进行了四环素类药物对藻类的毒性试验,结果发现,铜绿微囊藻要比绿藻对四环素类药物的敏感性高出2个数量级,因此,四环素类药物对水生藻类植物属于强度或中等毒性。
1.2 金霉素的物理化学性质
金霉素为金黄色或黄色结晶性粉末,无臭,苦,熔点168~169 °C。溶于水,微溶于甲醇、乙醇、苯、几乎不溶于乙醚、氯仿和丙酮。在空气中稳定,遇光色渐变暗。由于金霉素分子中含有酚羟基,烯醇和二甲氨基,属于酸碱两性物质,易溶于酸性或碱性溶液。其抗菌谱、抗菌作用及用途均与四环素相似,对耐青霉素的金葡菌作用较土霉素、四环素强。血浆蛋白结合率为30 %~70 %,高于四环素。半衰期5~6 h,主要经肾排泄。不良反应与四环素相同,但胃肠道反应较后者为大。
图1 金霉素结构图
1.3 抗生素的生态毒性
四环素类抗生素是并四苯衍生物,具有十二氢化并四苯的基本结构。四环素和金霉素是四环素类抗生素的典型代表,金霉素与四环素化学结构唯一的不同点就是在C-7位置上一个氯原子取代了氢原子。氯原子的存在增加了金霉素的脂溶性,从而有助于金霉素透过生物膜进入生物体内而表现出较高的毒性[5]。
抗生素一旦进入环境会分布到土壤、水和空气中,一般会经过吸附、水解、光解和微生物降解等一系列生物转化过程,这些过程直接影响抗生素对环境的生态毒性。抗生素的生态毒性主要表现在:(1)通过影响环境中各种微生物的种群数量及其他较高等生物如水生生物、植物、动物的种群结构和营养转移方式,破坏环境中固有的以食物链为联系的生态系统的平衡。例如,池塘底泥中的抗生素的聚积导致底泥微生物活性的下降或抑制,这将导致一个相对厌氧的环境,底泥中的有机物的降解与氧气的浓度有着密切的联系,厌氧降解会导致比有氧降解产生出毒性更大的副产物如硫化物和氨气,这又会导致底泥有机物的降解率的下降。(2)在环境中诱发大量耐药菌的产生,并大量繁殖和传播,最终影响人类健康环境是一个非常严密的生物系统,它由不同种属的生物群类以食物链的形式组成, 它是一个能自然生成并自我文持平衡的生态系统。抗生素的药物设计是为了抑制某类细菌的生长,这样在水体和土壤中具有耐药性的优势菌能够得到大量繁殖,而不具有耐药性的菌株则被抗生素杀死,从而破坏了环境中固有的生态平衡,进而影响了整个食物链乃至人类。(3)对不同植物的实验室和田间研究表明抗生素对植物出芽后的正常发育及根系、胚轴和叶子的生长造成影响;研究发现:小球藻种对抗生素灭滴灵(甲硝哒吐)非常敏感,0.009-0.012 mg/L四环素的动物粪便对猩猩木的液体培养物产生毒害,300-900 mg/L的磺胺地索辛能明显抑制车前草、玉米等作物的生长。(4)对水生生物和土壤生物的影响大部分抗生素对水生生物急性毒性都较小。另外,阿文菌素、伊文菌素和美倍霉素在环境中的滞留,对周围昆虫有强大的抑制或杀灭作用。伊文菌素可使甲壳虫(粪虫)成虫繁殖能力下降,幼虫发育受阻。
抗生素在药物设计时主要是针对人体和动物体内的病原性致病菌, 这就使其必然也对人体和环境中其他有机体产生潜在的健康威胁。Sanderson[6] 等采用QSARs和现有的水生生态毒理学试验数据,对226种抗生素的生态危害性进行了评价。结果表明:20%的抗生素被预测对藻类非常毒;16%的抗生素对大型溞极毒(EC50<0.1 mg/L),44%为非常毒(EC50<1mg/L);几乎1/3的抗生素对鱼类非常毒,而超过1/2的抗生素对鱼类有毒( EC50 < 10mg/L)[7]。 金霉素对蓝藻的急性毒性研究(3):http://www.youerw.com/yixue/lunwen_558.html