2。8 实验数据表征 22

结  论 26

致  谢 27

参 考 文 献 28

附录A  部分产物核磁谱图 30

1  绪论

1。1  氨基酸

氨基酸（amino acid）是既含有氨基基团又含有羧基基团的一类有机化合物的概称，也是组成人体内蛋白质的最基本的单元物质。组成天然蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸，即氨基基团和羧基基团连接在同一个C原子上。自然中存在的天然氨基酸的种类只有20种，如赖氨酸，谷氨酸，甘氨酸，苯丙氨酸等。而在这二十种天然氨基酸的基础上，通过人工手段合成的非天然的氨基酸以及氨基酸类衍生物的数量已经达数千种之多。论文网

1。1。1  氨基酸类用药

氨基酸是一类重要的生化药物[1]。氨基酸作为一种具有生物活性的小分子物质，参与多种人体代谢活动。代谢组织蛋白的缺失将导致正常人体生命活动的的紊乱和失调。因此，氨基酸成为维持人身体的营养平衡以及治疗各种疾病的药物。目前用于医疗和临床用药物的氨基酸和类衍生物的种类已经达到上百种。

氨基酸类用药在临床医学上主要用于各种肝昏迷类病症，非蛋白氨基酸在抗菌、抗癌、抗结核、平衡血压、保护肝脏等方面都有十分重要的作用[2]，谷氨酸可以用作治疗肝性脑病和某些精神或神经系统相关疾病（如癫痫和精神分裂症）的辅助用药；精氨酸除了可用作氨基酸类用药，还可以用作营养增补剂等。除此之外，苯甘氨酸作为药物中间体可用于生产青霉素和苯甘孢霉素、头孢克洛、氨苄西林钠、氧哌嗪青霉素、头孢曲嗪、头孢羟氨苄、安莫西林、苯咪唑青霉素等β-内酰氨类抗生素等。

氨基酸类药物包括氨基酸、氨基酸聚合物、多肽、复合氨基酸营养液等多种形式。由于天然氨基酸种类只有20种，现有的氨基酸类药物主要成分大多是非天然氨基酸和其衍生物。

1。1。2  氨基酸类食品添加剂

氨基酸除了在医药方面有重要作用外，在食品工业中也是非常重要的存在。食品调味添加剂中大多都含有不同的氨基酸，例如L- 天门冬氨酰- L- 苯丙氨酸甲酯就是常见的甜味剂之一[3]，它的甜度能达到蔗糖甜度的150倍。厨房中，最常见的调味料鸡精与味精的主要组分都是谷氨酸钠。氨基酸也是酱油[4]中的基本营养组分，酱油中约有超过18种的氨基酸，其中人体活动必需的氨基酸几乎达到一半。

除此之外，聚合氨基酸类物质还可以做成绿色环保的化学产品，用于食品的保鲜包装等。此类氨基酸聚合物易被分解，不会对环境造成污染，而且对人身体无害，不失为一种良好的工业产品。

1。2  非天然氨基酸的合成

非天然氨基酸是指在天然氨基酸的基础之上，经过生物手段或者化学手段对天然存在的氨基酸进行改造或修饰，得到的具有氨基基团和羧基基团的化合物。随着对生物体化学的不断深入研究，氨基酸这类小分子的生物活性物质，显示出巨大的发展潜力以及可研究空间。而经过修饰产生的非天然氨基酸和它们的派生物有非常可观的药理意义。将这些修饰后的氨基酸应用在广泛的生物肽中，将会增强相应蛋白的水解稳定性和生物活性。应用化学合成手段，得到的非天然的氨基酸更加具有可控性和量产性，甚至可以通过一些特殊的条件合成某些新的氨基酸，可变性更大，对于氨基酸药物的发展有十分重大的意义。 吡啶酰胺导向的钯催化苯甘氨酸芳基化(2):http://www.youerw.com/yixue/lunwen_88629.html