良好的杀菌活性。翁建全等[20]合成的目标物1-吡唑酰基-4-芳基氨基脲，在25 μg。mL-1浓度下，就可以对水稻稻瘟病菌产生抑制作用。

在除草方面也具有一定活性。刘长春[21]报道的2,6-二氟苯甲酰基脲，经实验证实，对小藜、苘麻的抑制都达到70 %以上。

在植物的生长调节方面也有很好的活性 [22-24]。汪焱钢等[22]合成的含有多个氯原子的芳环、萘环酰基脲类化合物生物活性已接近β-吲哚乙酸；邵宇[23]等合成的5个含噻二唑环芳甲酰基脲的化合物，当苯环的对位为溴时，细胞分裂素活性为46 %；龚银香等[24] 发现的N-5-(1,2,4-三唑基)-N’-芳酰基脲进行了测试后显示，其对植物有很好的促进作用，较市面上常用的生长素稍好，有一定的研究价值。

以上两类物质都具有很好的生物活性，若将二者结合，预计可能有高效的生物活性。查阅文献后得知，已有人将两者结合起来进行研究，发现含1,3,4噻二唑的芳酰基脲同样有很好的活性。如：

对病虫害的灭杀上具有良好活性[25-26]。韩锋等[25]报道的1,3,4-噻二唑基芳酰基脲在高浓度的情况下，对蚕豆蚜和小菜蛾可达94。57 %的灭杀率，具有很好的发展前景；凌云等[26]得到的含噻二唑环苯甲酰基脲，实验后发现，其具有较好的杀虫活性，尤其是对淡色库蚊幼虫，可推广到实际应用中。

在杀菌方面也体现出很好的活性 [27-28]。邵宇[27]等报道，含噻二唑的取代芳酰基脲有很好的抗真菌效果，通过实验可以看出，该物质对很多霉菌有抑制效果，尤其是对玉米螟；颜玲等[28]通过反应将噻二唑和芳甲酰基脲官能团放入一个分子式中得到一种新的物质，发现其对小麦纹枯病产生了较好杀菌性，具有一定的参考性。

良好的植物生长活性[29-30]。谭小红等[29]发现的N-[5-(4-苯甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N’-芳酰基脲，实验证实其细胞分裂素活性极高；汪焱钢[30]合成的N-(1,3,4-噻二唑-2-基)-N′-芳氧乙酰基脲化合物具有良好的生长素促进作用，N-(1,3,4-噻二唑-2-基)-N'-2,4-二氯苯氧乙酰基脲的生长素活性的促进率为40。1 %，N-(1,3,4-噻二唑-2-基) -N'-2,4,6-三氯苯氧乙酰基脲的促进率为35。5 %。

经查文献，还未发现有人报道目标物的合成。故本文欲采用亚结构拼接法合成目标物，希望得到具有较高生物活性的物质。

1实验部分

1。1仪器和试剂

1。2合成路线 

1。3中间体的合成

1。3。1  中间体Ⅰ的合成

先安装好搅拌装置，向100 mL三颈瓶中加入5。0 g(0。025 mol) 4-溴苯甲酸，2。3 g(0。025 mol)氨基硫脲和14 mL 1,4-二氧六环，用恒压滴液漏斗边搅拌边滴入7 mL (0。075 mol)三氯氧磷，滴加用时35 min。然后将温度调到50 ℃，反应0。5 h。再继续升温至90-100 ℃，每隔半个小时TLC跟踪一次，反应时间约4 h。反应不再进行后，改用减压蒸馏装置，蒸出剩余的1,4-二氧六环和三氯氧磷，蒸至液体起泡蓬松为宜。加冰水35 mL，放置10 min，抽滤，向所得滤饼加冰水后，用20 % NaOH中和，调pH为8-9。静置十二个小时之后抽滤，水洗2~3次，在烘箱中100 ℃下烘干，DMF-水重结晶获得固体粉末，为淡黄色。产率61。0 %，m。p。：218-221 ℃。

1。3。2  中间体Ⅱ的合成

在100 mL三颈瓶中添加10。0 g（0。05 mol）2-溴苯甲酸，安装回流装置（带有干燥管和吸收装置），直接加入10 mL重蒸的SOCl2。在75-85 ℃条件下，恒温加热4。5 h。待冷却后改用减压蒸馏装置，除去剩余的SOCl2，制得油状的红褐色液体。

1。3。3中间体Ⅲ的合成

取一250 mL的三颈瓶安装回流装置，回流装置末端安装干燥管。向其中倒入40 mL（25 %）氨水，冷却（冰水浴中）。将温度控制在0~5 ℃，机械搅拌下20 min滴加完上述制备的液体，经2 h反应结束。抽滤，用水冲洗3~5次，直至产物纯净，自然晾干，得到固体粉末，为乳白色。产率36。4 %，m。p。：157~161 ℃。与文献值m。p。：160-162 ℃一致。 N-[5-(4-溴苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N’-2-溴苯甲酰基脲合成表征(3):http://www.youerw.com/huaxue/lunwen_96271.html