烷基间苯二酚抑制α-葡萄糖苷酶作用的柔性分子对接(4)_毕业论文

毕业论文移动版

毕业论文 > 生物论文 >

烷基间苯二酚抑制α-葡萄糖苷酶作用的柔性分子对接(4)

由于两亲性,ARs对脂质双分子层和生物膜具有很强的亲和性。之前的实验主要集中研究存在于外部中间物的这些化合物对生物膜功能和结构的作用。研究表明,谷物麸皮和固氮菌中长链强心酚和银杏酚同系物(C17~C25)插入到脂质体膜中导致其对溶质的渗透性增加。在细胞系统中,渗透性的增加导致红细胞溶解。长链ARs预先插入磷脂双分子层中引起双分子层流动性发生胆固醇样固定作用。论文网

(5)与蛋白相互作用和对酶活的影响

实验证明,ARs结合到蛋白质疏水区域,影响红细胞血影蛋白、白喉病毒、光电系统蛋白和胰蛋白酶中色氨酸残基的荧光强度。结合ARs的蛋白引起强烈的荧光淬灭,表明ARs处于蛋白质疏水区域中色氨酸残基附近,同时也说明在ARs和色氨酸苯环之间可能发生直接相互作用。实验结果显示ARs能够插入磷脂双分子层中并调节其活性,表明其与生物膜相关酶发挥相同的作用。5-n-烷(烯)基间苯二酚对膜蛋白活性的调节作用不仅归因于其与蛋白分子的直接相互作用,与流动性改变有关[8]。

在卵磷脂黑脂质膜和磷脂乳浊液体系中,细菌ARs混合物对眼镜蛇毒液中磷脂酶A2表现出抑制活性。链霉菌属中C13:0,C15:0,C19:0二硫酸盐能够抑制唾液酸酶PR8,HVJ,酸性磷酸酶,多聚半乳糖醛酸酶等几种酶的活性,其作用主要取决于侧链长度,与酶的种类也有关。银杏中C15 5-n-烷(烯)基间苯二酚和烷基苯酚能够抑制葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,乳酸脱氢酶和异柠檬酸脱氢酶。在10-4 mol/L浓度下,长链ARs(C10~C19)能够抑制酵母细胞、蜡状芽孢杆菌、溶壁微球菌和胸腺细胞的呼吸作用,减缓细胞氧更新的速度[8]。来自小麦和黑麦麸皮的ARs能够抑制甘油-3-磷酸脱氢酶的活性。进一步的体外研究表明,ARs能够预防甘油三酯在3T3-L1细胞中的积聚,作用最显著的是C21:0[7]。最近的实验结果表明链霉菌属中5-n-十五烷基间苯二酚和5-n-异十五烷基间苯二酚能够有效抑制3-磷酸甘油脱氢酶的活性。腰果酸和烷基酚酸也被证明能够抑制3-磷酸甘油脱氢酶的活性[8]。基于以上观察结果推测,ARs可预防肥胖。短链的ARs(最大为C3)是前列腺素-H2-合成酶的抑制剂[7]。

M。Stasiuk等[6]实验发现,烷基酚类能抑制绵羊红细胞血影上AChE的活性。黑麦中ARs抑制作用由大到小分别为:C25:0 > C23:0 > C15:0。分离自腰果壳液的四种烷基酚类都能够抑制AChE的活性,但强心酚的作用最显著。苯环发生修饰的腰果酚的半合成衍生物与天然烷基酚类具有相似的抑制作用。实验结果表明仅对侧链长度进行修饰的化合物具有更明显的抑制作用。

Ross等[5]研究发现,ARs能有效地抑制α-葡萄糖苷酶的活性,其抑制作用随侧链不饱和度的增加而增加。分离自腰果壳液的C15:0,C15:1,C15:2,C15:3的IC50范围在3。1~7。8 μmol/L之间。因此,ARs是α-葡萄糖苷酶有效的抑制剂。

1。2。3 ARs作为全谷物生物标记的研究进展

在不同人群的流行病学研究中,全麦和麸皮含量丰富的食品的高摄入量与慢性疾病发病率的降低。在这些研究中,全麦摄入量都是通过调查问卷,记录或采访的方式进行估测的,可能存在较大误差。消费者很难将全麦食品与其他食品区分开,使得测量误差进一步增大。测量误差以不可预测的方式可能会引起低估或高估疾病发病率。应用合适的生物标记来反映全麦食品的摄入量就可以解决上述一些问题[18]。ARs在谷物中位置的特殊性使其可能作为生物标记[19,20]。黑麦、小麦和硬粒小麦C17:0/ C21:0值分别为1。0、0。1、0。01,这点使得ARs更加适合作为全麦和麸皮含量丰富的食品的生物标记[21]。Koskela 等[22]的工作证实了这一点。 (责任编辑:qin)