1。1。1 抗肿瘤[1-4]

肿瘤是影响人类健康长寿的一种严重疾患。老年人由于免疫能力低下，而易患癌症。现代药理学研究证明C21甾体化合物具有抗肿瘤的活性，C21甾体化合物可直接诱导肿瘤细胞的凋亡，先前已有研究证明C21甾体化合物可通过下调bcl-2的表达诱导肿瘤细胞的凋亡。但C21甾体化合物诱导肿瘤细胞的凋亡并不只局限于这一条途径，例如16-dehydropregnenolone (16-DHP)可经由ATM/Chk-2信号通路导致P53磷酸化，上调P21过表达，抑制CDK/cyclin的活性而促使caspase因子的激活，最终诱导肿瘤细胞的凋亡。一些C21甾体化合物虽并没有细胞毒性，不能对肿瘤细胞产生直接的抑制生长增值作用，但可辅助抗癌药物提高疗效或拮抗肿瘤多药耐药性。从马利筋Asclepias curassavica中分离得到的C21 甾体苷 Asclepiasterol可逆转P-gp介导的肿瘤多药耐药性，Asclepiasterol可显著的抑制MAPK/ERK细胞通路的活化，抑制P-ERK及P-gp的表达。这可暗示着C21甾体化合物辅助抗癌药物提高疗效或拮抗肿瘤多药耐药性可能与抑制MAPK/ERK细胞通路表达有关。

1。1。2 免疫调节[5]

中国医学认为，正气虚是导致衰老的基本因素，也是老年病峰起的内在原因。白首乌善于补益人体的精血，粗血足则正气盛，可以增强抗病能力，延缓衰老的到来。C21甾体化合物对免疫系统有双向调节作用，之前的研究认为C21甾体化合物可增强机体的免疫能力，近年来研究发现C21甾体化合物具有免疫抑制的活性，并已从植物中分离筛选出一系列具有免疫抑制活性的C21甾体化合物。C21甾体化合物对免疫抑制作用主要体现在对T淋巴细胞增殖有抑制作用，研究认为C21甾体化合物抑制T淋巴细胞的机制则可能是通过选择性的抑制ERK和JNK的磷酸化过程。

1。1。3 神经调节[6-7]

神经调节主要表现在抗癫痫和抗抑郁，从青阳参Cynanchum otophyllum中分离出的C21甾体新化合物，在以PTZ诱导的斑马鱼模型中评价了这些化合物的抗癫痫活性，多个化合物表现出了抗癫痫的活性，在对这些化合物抗癫痫活性差异的结构研究时，发现在C12位的取代基是抗癫痫的关键，同时牛皮消酰基的活性优于肉桂酰基，C2位取代羟基苯甲酰基时表现出微弱的抗癫痫活性甚至可刺激癫痫发生；C3位的糖链对活性的影响很重要，其中三糖的活性最好，而存在2,6-二去氧糖的糖链比与含6-去氧糖或葡萄糖的糖链可表现出更好的活性。对C21甾体化合物抗抑郁的研究是最近十年左右兴起的新领域。在之前已发现了一些具有抗抑郁活性的C21甾体化合物。从黑鳗藤中分离得到的C21甾体苷元SZJ-1207在具有良好的抗抑郁活性；同时研究发现SZJ-1207可提高模型鼠海马中脑源神经因子（BDNF）表达水平，这或许暗示着C21甾体化合物的抗抑郁作用与N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)或γ-氨基丁酸受体( GABAA)等神经递质有关。

1。1。4 调节血糖[8]

C21甾体化合物具有调节机体血糖代谢的功能，部分C21甾体苷可停留在小肠表面影响葡萄糖的吸收从而控制血糖的上升，另外C21甾体苷类可在人体内经由孕酮生成途径转变为黄体酮，而黄体酮在血糖调节中发挥着重要的作用。研究表明一些C21甾体化合物还可抑制胰岛素拮抗剂皮质类固醇类衍生物的生成。从萝藦科植物Caralluma quadrangula中分离得到的Russelioside B可明显的降低血糖的含量，深入研究表明Russelioside B可明显的降低肝糖异生酶（G6Pase）的表达水平并增强肝脏磷酸脱氢酶（G6PDH）的活性。这些研究表明C21甾体化合物可能是通过调节胰岛素分泌的信号通路实现来对机体血糖的调节。