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1、拮抗H1受体的作用。
2、对粘附分子的活性：研究发现非索非那丁通过抑制粘附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润，可以显著减少体内ICAM-1的表达，从而抑制炎性细胞向炎症组织的趋化，即使药物浓度低至10～10 mol/L，也可显著降低从季节性变应性鼻炎患者鼻上皮细胞释放白介素-8和可溶性ICAM-1的水平。
3、稳定炎性细胞活性：通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性，包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白细胞三烯等炎性介质的产生；通过抑制嗜酸细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放；抑制淋巴细胞的活性来减少TH2细胞因子的活性等
4、拮抗其他炎性介质的活性：如拮抗白细胞三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用
5、气道效应：非索非那丁可以增强β2-受体激动剂的支气管舒张作用，可抑制吸入变应原诱发的致敏豚鼠的支气管痉挛，并可以降低吸入乙酰甲胆碱引起的气道高反应性，而对气道内的嗜酸细胞没有影响
药理作用: 诸如特非那定和阿司咪唑之类的非镇静抗组胺广泛使用于枯草热的治疗。他们对H1受体的高度专一性和对中枢神经系统弱穿透作用使得它们不大可能产生抗胆碱能副作用或产生中枢神经系统抑制。
已有报道使用特非那定和阿司咪唑产生偶见心脏中毒。这两种药能够阻滞心肌细胞的延迟K＋通道调节作用，延长QT间隔时间和造成室性心律失常。血浆水平异常则会产生这种副作用，这常发生于用药超过建议剂量或由于药物相互作用引起。肝功能不全患者发生室性心律失常特别危险：因为肝脏代谢抑制导致药物血浆浓度的增加。
本品是对延迟K＋通道无亲和性非镇静性抗组胺药，因而不大可能产生QT延缓或诱导心律失常。
本品是特非那定的活性代谢物和由此产生很少代谢，这种特性使其可适合肝功能不全患者使用。另外，与一些肝脏代谢的药物同时使用，例如红霉素或酮康唑，不太可能引起副作用发生率的增加或影响QT间隔。肝或肾功能不全患者、年老或服用大环内酯类抗生素或氮唑类抗真菌剂患者不需要调整剂量。
本品口服有活性，1小时缓解症状，6小时后疗效达到最高点，单剂量口服120 mg，症状减轻持续24小时。
一项双盲安慰剂对照比较研究，评价本品的疗效和耐受性，842名季节性过敏性鼻炎患者随机服用本品120 mg或180 mg，每日一次，西替利嗪10 mg每日一次或安慰剂每日一次，共两个星期。与安慰剂对照组相比，本品和西替利嗪组过敏性鼻炎症状都有极大减轻。本品与西替利嗪组没有什么明显差别。
对健康志愿者，本品120 mg剂量每天二次与抑制肝P450酶的红霉素500 mg每天三次和酮康唑400 mg每日一次同服是安全的。本品血浆水平的提高主要是因为吸收的增加，而不是代谢减少，但这与副作用的增加或QT间隔时间无关。
本品对中枢神经系统功能无明显影响，也不会降低驾驶或操纵机械的能力，亦没有抗胆碱能作用。
其特点及优点：
1）临床疗效好，作用选择性强，从长远考虑，非索非那定比氯雷他定能更好地改善病人的生活质量。
2）作用迅速，作用时间持久，一天只需服用一次，提高了病人的依从性。
3）副作用小，无心脏毒性作用，无镇静作用,在美国为飞行员推荐使用的药物。而另一个第二代抗组胺药物-西替利嗪则有较弱的镇静作用。
4）非索非那定是特非那定在人体肝脏的代谢产物，直接使用前者，可减轻药物对肝脏的损伤，因而它适用于肝衰患者[20]。
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