1。1。3   喹啉及喹啉衍生物的合成方法 12

1。2   三氮唑衍生物的简介及合成、活性研究 14

1。2。1     1H-1,2,4-三氮唑的简介 14

1。2。2     1H-1,2,4-三氮唑的合成 14

1。2。3     三氮唑衍生物的活性研究 16

第二部分 实验部分 18

2。1。   含有三唑并噻唑、三唑并噻嗪杂环的喹啉衍生物的合成思路及方法阐述 18

2。1。1     噻二嗪衍生物的应用方面的进展 18

2。1。2     实验合成思路及方法解析 19

2。1。3     实验部分仪器与试剂及实验步骤 19

2。1。4     结果和讨论 19

部分化合物的谱图： 23

参考文献： 25

致 谢 27

第一部分 引言

1。1  喹啉及喹啉衍生物的简介及其研究的进展

1。1。1 喹啉（quinoline）的简介来自优Y尔L论W文Q网wWw.YouERw.com 加QQ7520~18766

喹啉最早是从抗疟疾药物奎宁里蒸馏出来的，喹啉工业生产是从煤焦油的洗油或萘油中经过复杂的提炼、反应、纯化等步骤得到的。喹啉液体呈现出弱碱性，有毒，和无机酸反应可成盐。喹啉的结构是萘的1号位碳原子被氮原子取代而形成的杂环化合物，其结构式如下 (图 1。1)。

在前人的许多研究中，我们发现喹啉的2号位、3号位、4号位都能在不同条件下和其他物质发生反应。其较好的结构特征，而且喹啉又有着许多重要的应用，研究喹啉的化学反应，不管从方法学还是有机全合成药物等方面，一直以来备受科学家们的青睐。经过查阅大量文献，我们发现以喹啉作为母环，经过对喹啉环进行修饰以及在喹啉母环加上多种杂环，可以得到许多不同的喹啉类衍生物，其衍生物的药性、作用活性也各有不同。

1。1。2 喹啉及喹啉衍生物的研究进展 

喹啉自问世以来，其分子结构就大量的出现在提取天然产物的药效分子中以及药物有机合成中。继抗疟疾药物从奎宁里蒸馏出来到目前为止已有很多种含喹啉的衍生物的抗疟药物被大量应用于临床。如：可治疗光敏感性疾病磷酸等的氯喹（A）；用于治疗急慢性风湿痛、腰痛、痛风、头痛等的辛可芬（B）；可以预防和治疗口、舌、喉牙龈、扁挑等炎炎症的克菌定（C）；用于麻醉的盐酸地布卡因（D）(图 1。2)，8-羟基喹啉是杀菌剂[1]。在农药等方面，喹啉类衍生物有着低毒、污染较轻的特点，所以被大量的应用。因为其毒性低和残留小的缘故，在除草剂方面被大量的应用。此外喹啉的取代的氧化物衍生物在医用药物方面得到广泛的使用，在某些药物方面，其活性还得到拓展， 例如4-氨基-5-硝基喹啉-N氧化物就能够抑制肿瘤生长、抗癌。

杂环化合物最早是从自然界中的有机生命体中提取出来的，奎宁（Quinine）又被称为金鸡纳霜，是生物碱类，又俗称金鸡纳碱。早在19世纪20年代，法国科学家P。 J。 佩尔蒂埃和 J。 B。卡芳杜经过大量的分离有机碱，用浸泡和萃取的方法得到了纯品奎宁，它是抗疟药物，可作为裂殖体杀灭剂(图 1。3)