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摘要：聚乙烯亚胺(Polyethyleneimine，PEI)为预聚体，以癸二酰氯为交联剂，罗丹明为荧光剂，采用界面聚合反应制备了聚乙烯亚胺涂层的PEI微胶囊，利用叶酸在人体内癌细胞有着特殊的高度靶向性，本实验采用经叶酸修饰的PEI微胶囊连接抗癌药物阿霉素的研究。通过对本课题的研究，可以合成出一类新型的抗癌药物载体，并做了其在阿霉素（DOX）载药及药物释放方面的研究， 为现代抗癌理念提供一种简单、高校的方法，以进一步丰富当今社会对癌症治疗一种新的认识。35949
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毕业论文关键词：聚乙烯亚胺；癸二酰氯；叶酸；界面聚合反应；微胶囊；阿霉素
Preparation of folate-PEI biocompatible microcapsules and release of drug properties
Abstract: polyethyleneimine (Polyethyleneimine, PEI) for the prepolymer, rhodamine fluorescent agent, prepared by interfacial polymerization of the polyethyleneimine PEI coating microcapsules, use of folic acid in the body height of the target cancer cells have a special direction. this study was folic acid modified PEI microcapsules connection anticancer drug doxorubicin . Through the study of this subject, it can be synthesized a new class of anticancer drug carrier, and they studied connecting the doxorubicin and drug delivery terms, it also provides a simple and high efficiency for the modern anti-cancer concepts, and it further to enrich society today cancer of difficult course.
Keyword: Polyethyleneimine, sebacoyl dichloride, folic acid, interfacial polymerization, microcapsules, doxorubicin
目录
1 引言 2
1.1 论文的选题内容、目的及意义 2
1.2 国内外研究概况及存在的主要问题 3
1.2.1 传统的抗肿瘤药物发展史 3
1.2.2 叶酸的靶向性 3
1.2.3界面聚合反应 4
1.2.4 聚乙烯亚胺 6
1.2.5 微胶囊 7
1.2.6荧光染色 8
1.2.7 紫外-可见分光光度计 9
1.3研究方案 9
1.3.1合成思路 9
1.3.2项目实施方案 9
1.4研究条件和可能存在的问题 10
2 实验部分 11
2.1化学试剂 11
2.2仪器设备 11
2.3叶酸修饰的PEI微囊的制备 11
2.3.1叶酸的活化 11
图1 叶酸活化机理 12
2.3.2.叶酸修饰PEI 12
2.3.3癸二酰氯的制备 12
2.3.4 PEI 微囊的制备及后处理 12
2.3.5荧光标记PEI微囊 13
2.4 Sc-FA-PEI/DOX微胶囊制备及载药量的测定 13
2.4.1载DOX的-Sc-FA-PEI微胶囊的制备 13
2.4.2载药量的测定 13
2.5 Sc-FA-PEI/DOX微胶囊中DOX的体外释放测定 14
3 结果与讨论 15
3.1控制各个变量对纳米微胶囊粒径的影响 15
3.2红外光谱分析 16
3.2.1 叶酸修饰PEI的红外谱图 16
3.2.2 癸二酰氯交联FA-PEI的红外谱图 17
3.3阿霉素最大吸收波长及标准曲线 17
3.3.1 最大吸收波长的选择 17
3.3.2 标准曲线的绘制 17
3.4 Sc-FA-PEI/DOX微胶囊中阿霉素的体外释放测定 20
4 结论 21
5 致谢 22
6 参考文献 23
1 引言
1.1 论文的选题内容、目的及意义
现如今大部分抗肿瘤药物没有特异毒性，缺乏对肿瘤的选择性，并且部分肿瘤对多种药都具有耐药性，这些因素也降低了疗效。为了使抗肿瘤药物最大程度上地发挥疗效，于是就产生了抗肿瘤药物运载系统，在肿瘤靶向治疗方面尤为突出，并具有很好的应用前景。近几十年来，科学家们在聚合物药物运载系统的领域取得了很多有效性的成果，比如将胶束脂质体，纳米粒，微球等运用于药物运载。药物转运系统可通过物理包封药物或者化学键合药物，提高抗肿瘤药物的利用率，使其水溶性得到大大的改善，体内半衰期也相应的延长。同时，可以在载体的表面进行修饰或者配体达到主动靶向的效果。