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随着人们对手性药物研究和认识的不断深入，美国FDA于1992年公布了题为“新立体异构药物开发政策声明”的手性药物法规管理指南，随后欧盟于1994 年也公布了“手性物质研究”的文件，这些措施都大大促进了手性药物拆分技术的发展[12]。目前，手性药物的研究与开发已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域。随着合理药物设计思想的日益深入，化合物结构趋于复杂，手性药物出现的可能性越来越大；另一方面，用单一异构体代替临床应用的混旋体药物，实现手性转换，也是开发新药的途径之一[ 13-15]。24443
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目前，手性药物的拆分主要有化学拆分法、结晶法、生物拆分法和色谱法等，其中色谱法由于简便快捷，分离效果好而被认为是手性异构体拆分最有效的方法。就氨基酸手性拆分研究而言目前应用较多的主要是HPLC和HPCE拆分法。色谱法的拆分是通过溶于流动相的各组分经过固定相时，由于与固定相发生作用（吸附、分配、离子吸引、排阻、亲和）的大小、强弱不同，在固定相中滞留时间不同，从而先后从固定相中流出，达到拆分的效果。手性拆分色谱方法主要有：超临界流体色谱法(SFC)、气相色谱法(GC)、毛细管电泳法(CE)、薄层色谱法(TLC)、高效液相色谱法(HPLC)等。
高效液相色谱拆分法(HPLC)分离药物对映体的方法可分为间接法和直接法两大类。间接法又称手性试剂衍生化法，该方法多用非手性柱即可分离，但是需要较高纯度的衍生试剂，衍生化反应要严格控制，对不同的药物要寻找相应的衍生化试剂，且操作比较麻烦，只可在小范围内应用。常用的手性衍生化试剂主要有：酰化试剂、胺类试剂、氯甲酸酯类和邻苯二醛等。 在高效液相色谱拆分法中，直接法应用较多，手性添加剂和手性固定相种类多样。直接法又可分为手性流动相添加剂法(CMPA)和手性固定相法(CSP)[ 16]。直接法中手性流动相添加剂法是在流动相中加入手性添加剂，然后利用非手性固定相进行拆分。常用的手性流动相添加剂有：手性离子对、CD、冠醚、手性金属配合物、动态手性固定相等。最常用的添加剂为环糊精。论文网
目前认为手性固定相法(CSP) 是非常简单而有效的方法，应用也最为广泛，可分离的手性药物多。手性固定相法(CSP) 是将手性试剂化学键合到固定相上制成手性柱，外消旋体中的一个手性物质与手性固定相发生作用，生成不稳定的短暂复合物，而两者在固定相中的保留时间不同，从而达到分离的目的。CSP法发展异常迅速，手性固定相的种类大致有以下几类：手性聚合物类、刷型手性固定相、蛋白质类、大环抗生素类、分子印迹聚合物、冠醚类、多糖类和环糊精类等。最常用的添加剂为环糊精。
反应类型的差异将改变手性识别的本质。手性固定相与被分析的物质之间会发生如：π-π相互作用、氢键、偶极-偶极作用、包络以及立体镶嵌等作用使它们形成暂时的、不稳定的非对映异构体复合物，形成复合物的能力是拆分的趋动力而对映体分离的选择性则取决于复合物的相对结合强度。选择合适的色谱柱是方法建立时首先要考虑的因素，并分别考察不同流动相类型及浓度对k值的影响。分离度还与很多色谱参数有关如：加入调节剂以及缓冲液的类型、pH值、柱温或者流速等。