中药的抗肿瘤作用越来越得到国际社会的承认,目前还存在很大新的进展空间,很多作用机制还有待于去发现和探索。姜黄素作为一种中药,其制剂学研究已经越来越广泛,目前国外已经有从中药姜黄中提取的姜黄素粗提物制成胶囊上市,用作营养药和非甾体抗炎药物[9]。其优点是毒性低,功能多,尤其在抗癌方面的研究已经成为热点;缺点是难溶于水,口服生物利用度低,血药浓度低,体外稳定性差,为改善这些缺点,对其制剂的研究仍存在较大的空间。因此,对姜黄素进行一系列的修饰,研发出一些新的化合物,提高其生物利用率,并且保留其无毒性和生物活性作用,是开发新型药物的关键[11]。43515

Anant[12]等用喷雾干燥法使用PVP作为辅料制备了姜黄素固体分散体。Tonnesen[13]等研究了环糊精-姜黄素复合物的水溶性、稳定性和溶液的光降解性。

Manisha[14]等将姜黄素制备成为透皮吸收制剂用于抗炎治疗,制剂9 h的累计释放度为50.70%,为姜黄素制剂提供了新途径。

Shoba[15]等分别对大鼠和健康志愿者考察了口服单用姜黄素(大鼠2 g/kg、人2 g)以及姜黄素与胡椒碱(肝和小肠葡萄糖醛酸结合酶抑制剂)联合使用的药代动力学。

Kumar V[16]等使用牛血清白蛋白和壳聚糖制备了姜黄素生物降解微球~优尔%文*论'文"网www.youerw.com。

林观样[17]等用酶解法在玉米淀粉粒上水解出小孔,利用多孔淀粉的吸附作用制备姜黄素淀粉微球。

邱萍等[18]用从中药姜黄中提取的姜黄素制备了软胶囊,目前,该药已经通过临床验证即将上市。

山东省天然药物工程技术研究中心将姜黄素制备成水包油乳剂后制备脂肪静脉乳,基本解决了姜黄素几乎不溶于水、口服吸收差、水溶液稳定性差的问题。

张晓冲等[19]以乙基纤维素(粘度45)为载体材料,采用液中干燥法制备胃内漂浮微球,也增加了姜黄素的水溶性。

高振珅等[20]选用正交试验设计,优化β-环糊精饱和水溶液法制备姜黄素包合物的制备工艺论文网

Tonnesen等[13]研究了环糊精-姜黄素复合物的水溶性、稳定性和溶液的光降解性。结果表明,环糊精可以极大的提高姜黄素在中性水溶液中的溶解度(>104 ),降低其水解反应。

β-环糊精是7个葡萄糖分子经α-1,4糖苷键连接而成的环状低聚化合物,对酸不太稳定,易发生酸解而破坏β-环糊精的筒状结构,因此姜黄素与β-环糊精的包合物用于治疗肠道疾病受到限制。同时与有机溶液相比,环糊精-姜黄素的水溶液的光降解速率提高也需要在制备过程中引起注意。另外环糊精是由淀粉被各种杆菌生产的直链淀粉转移酶降解制备的,与V型直链淀粉相比,环糊精价格昂贵,会导致生产成本增加[21]。

 

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