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具有光学活性的非天然氨基酸是一些新的生物活性肽的手性合成单元，研究其合成也是探索蛋白质结构和功能及功能性多肽的一种有效工具，具有极其重要的学术研究价值121，非天然氨基酸及其衍生物还是许多药物，添加剂和精细化学品的合成的重要中间体，因此非天然氨基酸的合成和应用引起了众多化学家和生物学家的关注，非天然氨基酸也成为蛋白质化学和肽化学及有机合成中一个非常活跃的研究领域。
1.1 课题的目的和意义
随着肽类药物研发的需要及组合化学技术的广泛应用，常见的蛋白质氨基酸有时无法满足特殊结构的需要，而非天然氨基酸可以根据人类的需求进行设计。在自然界中，已发现的非蛋白氨基酸近1000种，这些非蛋白氨基酸以及其它功能性的非天然氨基酸的合成研究已经是合成领域中的热点之一，越来越受到重视。光学活性的非天然氨基酸具有重要的生物活性和生理作用，已被广泛用于多肽以及生物碱等化合物的合成。在一个生物活性肽链上通过引入合适的非天然氨基酸，可以加强其抗蛋白酶降解能力和生物活性，提高与受体的亲和力及生物利用度，也是寻找高活性天然肽类似物和研究肽结构与功能关系以及相互作用机制的一种研究方法。因此非天然氨基酸的合成越来越受到重视。
2 研究背景
氨基酸是分子中同时含有氨基和羧基的一类有机化合物。其分类方法很多, 根据侧链的化学结构不同, 可分为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸和杂环氨基酸; 跟据分子中氨基和羧基的相对位置不同, 可分为α、β、γ等氨基酸。根据氨基酸与蛋白质的关系,可分为蛋白质的基本氨基酸、蛋白质的稀有氨基酸和非蛋白质氨基酸。随着科学技术的发展, 人们发现和提取出多种氨基酸并进行了广泛的应用。
2.1 天然α-氨基酸简介
所谓天然α-氨基酸，是具有重要生理功能和结构功能的生物小分子,同时也是重要的化工原料。α-氨基酸不仅可作为天然手性合成子直接参与合成反应,而且在手性拆分、不对称合成等方面也起着重要的作用。 α-氨基酸是自然界五大天然物质之一，有着重要的生理功能，其本身即具有杀虫、杀菌和促进植物生长的活性。作为天然化合物，氨基酸不仅是组成蛋白质的单体，同时也参与生物体次级代谢物的合成，而其中一些次级代谢物本身也可以是新农药开发的先导化合物，或是具有特定生物活性可直接应用的新农药。
α-氨基酸同时含有酸性基团－ COOH 和碱性基团－NH2，属于两性化合物，具有氨基和羧基的典型性质，也具有氨基和羧基相互影响而产生的固有特性。若将其氨基或羧基保护起来，即可单独作为羧酸或胺参与反应。α-氨基酸可以作为键桥连接两个有生物活性的基团；此外，α-氨基酸及其衍生物具有天然手性碳骨架，利用它们能很快合成手性化合物，也能作为优良的手性辅剂和手性拆分剂。目前，α-氨基酸已在医药、食品、饲料、化妆品等精细化工行业得到广泛应用，但由于价格偏高，限制了其在农药研究领域的应用。
2.2 β-氨基酸简介
β-氨基酸，指氨基结合在β位碳原子上的氨基酸。β-氨基酸是指氨基连在羧酸的β-位。以Nε-苄氧羰基保护的L-赖氨酸(L-Lys(Z)-OH)为原料，经过混合酸酐活化，与重氮甲烷反应合成重氮酮，再经Wolff重排，合成了具有光学活性的L-7-(N-苄氧羰基)氨基-3-(N-叔丁氧羰基)氨基-正庚酸。β-氨基酸在生化研究中用途较小，大都用于有机合成、石油化工、医疗等方面。β-氨基酸是α-氨基酸增加一个亚甲基后形成的一种新类型的氨基酸，各种β-氨基酸形。研究表明β-多肽有着许多α-肽所不具备的生物活性，更重要的是它能在一些溶剂中形成如α-螺旋、β-折叠和β-转角等二级结构，这些重要的发现使β-氨基酸越来越受到关注。
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