对四氢喹啉衍生物的合成, 这些年来有较为多的合成四氢异喹啉产物方法的报道，但总体并不尽如人意，究其原因主要是反应条件比较苛刻，有些合成方法使用的催化剂价格较为高昂，而得到的产率却并不够高。目前应用最广泛和最有效的方法是氮芳基亚胺与富电子烯烃的aza-Diels-Alder 反应, 该反应可以被众多的催化剂所催化[4]。有些学者通过经典的化学合成方法如Pictect-Spengler合成法、Bischler-Napieralski 合成法、Pomoanz-Fistsch 合成法以及仿生合成法等进行修饰和改造, 丰富了四氢异喹啉衍生物的结构多样性文献综述。随着对四氢异喹啉衍生物研究的深入, 越来越多新的生物活性、新的作用机制和靶点被发现和揭示, 四氢异喹啉衍生物的生物活性的多样性已引起人们的广泛关注[5]。接下来将介绍近年来喹啉类化合物的合成研究进展和成果。

1.2 近年来喹啉类化合物的合成研究进展

1.3 “一锅法”合成在喹啉类化合物研究中的应用

近年来，“一锅法”合成喹啉类化合物的研究得到了广泛关注，并得到了较为广泛的应用。

2007年，Hosokawa等人[20]以六氟丙酮与Mg/TMSCl作用得到的产物PFP为原料和相应的亚胺“一锅法”反应得到系列3-氟-4-三氟甲基喹啉类化合物3。经过Mannich加成， Friedel-Crafts环化、芳基化的作用的“一锅法”总收率在61%~83%。

2010年，Akbari等人[21]以磺酸基功能性离子液体催化2-胺基芳酮类、酮类化合物“一锅法”制备喹啉类化合物4，收率85%~98%。反应可在水相中进行，催化剂可重复使用5次，绿色环保。

2010年，Dabiri等人[22]通过“一锅法”的4 组分（含乙氧炔基取代的苯甲醛、叠氮化合物、取代2-胺基二苯甲酮及醋酸铵）“点击反应”得到含有三唑基及甲氧基取代的苯基喹啉类化合物5。

2010年，Mali等人[23]首次报道了以水为反应介质，以2-氯-3-羧基喹啉为原料与水合肼或苯胺“一锅法”反应制备吡唑[3,4-b]并喹啉类衍生物的合成路线。在微波或常规的加热条件下，反应收率较高，达87%~91%。