物理特性:呈金黄色结晶状态,见光颜色变深;无臭、苦;其熔点为168~169℃;微溶于水和乙醇,不溶于乙醚、丙酮和氯仿,在空气中和弱酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易分解;水中溶解度0.5-0.6mg/ml,易溶于pH8.5以上的水溶液。其盐酸盐在210℃时易分解。28℃时的溶解度(mg/ml):水中为8.6,甲醇中为17.4,乙醇中为1.7;不溶于丙酮、乙醚、氯仿。无臭,苦,在空气中稳定,遇光色渐变暗对革兰氏阳性和阴性细菌、立克次氏体、大型病毒、螺旋体和某些原虫有强抑制作用。
其主要用途:主要治疗对青霉素有抗药性的细菌性感染,像肺炎、葡萄球菌败血症等,也能治疗斑疹伤寒、异型肺炎和阿米巴痢等;敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等敏感革兰阴性菌所致浅表眼部感染的治疗;也可用于沙眼衣原体所致沙眼。服后呕吐、恶心、腹泻等副作用较大,外用时也会过敏反应、充血、水肿等。
制备方法:该品是由金色链霉素(Streptomyces aureofacieus)的培养液中提取的广谱抗生素。
其分子式为C22H23ClN2O8,分子量为478.87。其分子结构如下图
1.1.3 微囊藻毒素(Microcystins,MCYSTs,MCs)的物理化学性质
微囊藻毒素是由水体中蓝绿藻如铜绿微囊藻、鱼腥藻、颤藻等产生的具有生物活性的7种氨基酸组成的小分子环状多肽,为单环结构,其结构可表示为:环D-丙氨酸-L-X-赤-β-甲基-D-异天冬氨酸-L-Z-Adda-D-异谷氨酸-N-甲基脱氢丙氨酸。X、Z为2个可变的氨基酸残基,这2个可变的L-氨基酸的更替及其他氨基酸的去甲基化,衍生出众多的毒素类型,至今已发现MCs有60多种异构体[8]。研究表明,在众多异构体中存在最普遍、含量较多、毒性较大、研究较详细的是MC-LR、MC-RR和MC-YR(L、R、Y分别代表亮氨酸、精氨酸和酪氨酸),其中以MC-LR[9]的毒性最强,MC-YR次之,MC-RR最弱。Adda(3-氨基-9-甲氧基-2,6,8-三甲基-1O-苯基-4,6-二烯酸)是MCs生物活性表达所必需的,研究发现,去除Adda后藻毒素的毒性降低[10]。MCs溶于水,由于环状结构和间隔双键,所以具有相当稳定的化学性质,在水中自然降解过程十分缓慢。MCs耐高温,加热煮沸(水浴100 °C,30 min)后不失活,不挥发,具有热稳定性。抗pH值变化,易溶于水、甲醇或丙酮。常温下不与酸碱反应。在水中是中性或带负电荷的分子团,是一种分子量低、无免疫原性的毒素。蓝藻毒素分子结构主要是由羧基、氨基和酰氨基构成,决定蓝藻毒素在不同的pH时有不同的离子化倾向。在中性水体中,蓝藻毒素表现疏水性,但由于具有极性官能团,因此不会像多环芳烃那样易于吸附在颗粒物表面而是保留在水体中[11]。研究表明,在5µg/L的蓝藻毒素浓度下3d后被吸附(悬浮物或沉积物)的量约10%[12]。MC在去离子水中、灭菌的河水中及一般河水中保持稳定状态分别为27,12,7 d[13]。在原产地河水、不同产地河水以及腐蚀化河水中藻毒素的降解速度依次为:原产地河水,不同产地河水,腐蚀化河水。因此MC用现行的普通加氯消毒法和加热法均不能去除其毒性。现行自来水处理工艺的混凝、沉淀、过滤和加氯均不能有效去除微囊藻毒素[14-15]。
其分子量大约1000道尔顿,分子结构如下图1所示:
图1 微囊藻毒素的分子结构图
1.1.4 微囊藻毒素的研究进展
微囊藻毒素(Microcystins,MCYSTs,MCs)为富营养化淡水水体中最常见的藻类毒素,从毒理学、环境科学、生物学及化学等方面对微囊藻毒素已的研究已有较多报道。
水生生物是直接接触微囊藻毒素的生物,目前已有微囊藻毒素对其毒性作用相关研究的水生生物主要有水蚤、蚌、虾、蟹以及一些鱼类[16-23]等。与此同时,由于微囊藻毒素在自然水体中的广泛分布,受其影响的生物种类也极其广泛,因此研究微囊藻毒素对于多种生物的影响也受到充分的关注。研究表明,微囊藻毒素主要以肝脏为靶器官[24-25]。动物经灌喂或腹腔注射后,破坏细胞内的蛋白磷酸化平衡,改变多种酶活性,引起肝脏病变,造成一系列的生理紊乱。中毒症状主要表现为虚弱、呼吸沉重、皮肤变白、呕吐、腹泻、毛立和嗜睡等。
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