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摘要: 近年来，人工合成具有生物活性的杂环化合物是医药化学和农药化学的研究热点。研究发现含硫杂环化合物具有生物活性，因此，对含硫杂环化合物的合成研究值得人们的广泛关注及积极探讨。同时，近来社会对环境问题的重视也使得在化学合成领域同样得到了重视。“一锅法”合成以其对环境的友好、操作简单、选择性好等突出优点得到了广泛认可。噻唑类化合物近几年来广泛运用在各个领域，其中作为农药合成前体和医药前体的贡献尤为突出。苯并噻唑类化合物为前体合成的代表性的药物头孢噻肟钠就作为基础抗菌药物而被广泛运用。本次实验我们主要是对噻唑类化合物进行合成研究，尝试应用一锅法合成多取代的苯并噻唑类化合物，最终记录其产率,分析探究该方法的利弊。9482
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关键词: 一锅法；含硫杂环化合物；多取代含硫杂环化合物
Synthesis of poly-substituted sulfur-containing heterocyclic compounds in one-pot
Abstract: In recent years, the artificial synthesis of heterocyclic compounds with biological activity is one hot research in medicinal chemistry and pesticide chemistry. The study found sulfur-containing heterocyclic compounds is bioactive.Therefore, research on the synthesis of sulfur-containing heterocyclic compounds is worth people's wide attention and exploration. At the same time, environmental issues has also aroused the attention in the field of chemical synthesis. "One pot" synthesis with its outstanding advantages ( friendly to environment, simple operation, good selectivity, etc. ) has been widely recognized. Thiazoles are widely used in various fields in recent years, particularly, the contribution to pesticide synthesis and pharmaceutical precursors is prominent. Benzothiazoles for the synthesis of precursors, in particular the representation of drug cefaclor waste sodium is widely used as a basic antibiotics. This test is mainly about the synthesis of thiazoles. We try to synthesize poly-substituted Benzothiazoles in one-pot, and finally take notes on the synthesis yield to explore the advantages and disadvantages of this method.
Key Words: one-pot；sulfur-containing heterocyclic compounds；poly-substituted sulfur-containing heterocyclic compounds
目 录
1 研究背景 1
1.1 一锅法合成杂环化合物的新进展 1
1.1.1 一锅法合成噻唑及其衍生物 1
1.1.2 一锅法合成吡喃及其衍生物 1
1.1.3 一锅法合成稠环化合物 1
1.1.4 “一锅法”合成2-氨基-4-甲基苯并噻唑的工艺研究 1
1.1.5 “一锅煮”合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍
生物 2
1.1.6 “一锅法”合成5-羟甲基噻唑 2
1.1.7 微波辐射下2-乙酰氨基噻唑衍生物的一锅法合成及生物活性
研究 3
1.2 杂环化合物的介绍 3
1.2.1 杂环化合物在药物研究中的地位 3
1.2.2 药物中的杂环化合物举例 5
1.3 含硫杂环化合物 6
1.3.1 噻唑 6
1.3.2 噻吩 7
1.4 苯并噻唑类药物 9
1.4.1 苯并噻唑类化合物的应用 10
2 实验准备部分 12
2.1 实验仪器与试剂 12
2.2 实验预期合成产物 13
3 实验操作部分 14
3.1 分析方法 14