氯霉素注射液身为广谱类抑菌的抗生素类药当中的一员,能够治疗许多的疾病。氯霉素注射液可用于各种球菌、杆菌的感染,能够有效的治疗多种厌氧菌感染,也可以作用于立克次体感染。同时,因为氯霉素本身所存在的缺陷,它会引发再生障碍性贫血,粒细胞缺乏症和神经失调等各症状,引起再次感染,这也是因为一直大量的使用,婴儿的用的太久的话,则会发生灰色综合征这种病症。

氯霉素最早在1947被发现,1948年作用于治疗伤寒和斑疹伤寒。由于当时的氯霉素疗效非常显著,且具有简单的结构,所以之后人们就开始对氯霉素进行广泛并且深入的研究调查,也取得了相应的成果:确定了化学结构式,并且以此为基础,发展人工合成以及大规模的工业生产,而且各种各样富有价值的合成路线被研发出来发表,在生产工艺这方面也做了很多的工作。

在中国,1951年的时候开始研究氯霉素的合成,1954年的时候建成生产车间,开始投产氯霉素的外消旋体—合霉素Syntomycin(只拥有氯霉素一半的抗菌活性,现在已经停用);直至60年代,真正的氯霉素才开始正式生产。经过几十年的生产加实践,科学工作者通过对氯霉素的合成线路、生产工艺和副产物的利用等方面的努力研究,已经使生产水平提高了很大的幅度。在80年代的时候,我国的氯霉素产量已经不仅能够满足国内市场的需求,也可以在国外出口了。

近几年来,因为氯霉素本身所产生的毒副作用,同时也因为其他抗生素类药的高速发展,使得氯霉素受到一定限制的临床应用。但是这并没有彻底断送氯霉素,由于它自己的疗效非常的确切,特别是对伤寒一类的疾病仍然是目前临床的首选药物,因此氯霉素一直是一个无可代替的抗生素,产量一直稳定的处在一定的水平上。

2。4氯霉素原料药的工艺流程

氯霉素以具有苯甲基结构的化合物为起始原料的时候,可以是苯甲醛或者是对硝基苯甲醛;如果是以有苯乙基结构为起始原料的,那就可以是苯乙酮、苯乙烯、对硝基苯乙酮或对硝基苯乙烯等化合物了。在进行氯霉素合成的时候,因为它有两个手性碳原子,如果方法选择不适当,就有可能会产生相同量的立体异构体达4种。因此,选择合适的工艺就非常有必要,能够使合成的产物是我们所需要的—对苏型异构体,然后进行拆分消旋体,对此应进行大量的研究和调查。来:自[优.尔]论,文-网www.youerw.com +QQ752018766-

本次设计我采用的是,以对硝基苯甲醛为起始原料,通过对硝基苯甲醛和乙醛之间进行的羟醛缩合,从而得到对硝基肉桂醛后,运用还原剂将它还原成对硝基肉桂醇,然后在对醇经过加成、环氧化、拆分等一系列的步骤之后,最后得到氯霉素。总结而言,主要为以下阶段的反应:合成对硝基肉桂醛、还原对硝基肉桂醛制备肉桂醇和萃取分离、将L-酒石酸进行拆分和二氯乙酰化反应来获得氯霉素原料药。

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