此工艺路线的收率略高,但在第一步的安息香缩合反应中,常用氰化物(氰化钾/氰化钠)类的药物作为催化剂,而氰化物的和氢化酸的致毒性很强、扩散速度很快、空气中达只要到十万分之一的分子数即可在短时间内让人死亡,危险性极高;在第二步中的安息香氧化反应中用浓硝酸(HNO3)进行氧化,生成大批的二氧化氮气体,腐蚀严重,所以此路线存在很大的漏洞

  1。2。2合成路线二

         在路线一的基础上进行改进,即在第一步中的安息香缩合反应中采用无毒的盐酸硫氨(vb1)代替剧毒的硫氰化物(如硫氰化钾/硫氢化钠)进行反应、在第二步安息香氧化反应中用氯化铁代替路线一中的浓硝酸进行反应、避免了生成大量的二氧化氮气体、其工艺路线如下:论文网

  1。2。3结论

 路线一中测硫氰化物为剧毒物体,如果在保存或者生产过程中稍微操作不当就有可能造成硫氰化物泄露、污染环境、致使人员中毒、并且反应过程中需要提供一定的热量和能量、在第二步安息香的氧化反应中需要用到浓硝酸HNO3在反应的过程中会释放出二氧化氮(NO2)、一氧化氮(NO)等大量的有毒气体、污染环境,复式建筑等物体、路线二中的盐酸硫氨(维生素b)是无毒无害的催化剂、可以放心使用、并且反应是在在常温下进行的、避免使用加热器,过多的额浪费资源,另外在安息香氧化反应中用倒的氯化铁不会产生有害气体,污染环境、对人体造成伤害、

生产工艺要求:路线一在生产过程中需要对原料进行加热、需要用到加热设备、浪费资源、路线二中的爱常温下就能进行、不需要加热 、节约资源,

存在的额问题:路线一由于硫氰化物剧毒物体的加入,所以存在一定的危险性,另外反应需要加热、浪费资源,同时又有很多的腐蚀性气体产生、复式建筑,污染环境、而路线二中则刚好弥补了路线一中的缺陷、只是产率和合成路线一对比稍微低一点,但我们不能违背我们的原则。我们生产药物的目的就是为了治疗疾病,如果仅仅因为效率稍低就选择效率高的话那最终结果会是得其反,得不尝试,所以最后我们选择路线二为被设计的研究方法、此方法也是现代工业用的比较多的方法、其合反应路线如下 :

2苯妥英钠催化剂和苯妥英钠新剂型

2。1催化剂

    苯妥英钠的传统合成方法一般是以苯酮为原料经过安息缩合、安息氧化、安香香环化、酸化、碱化等相应反应步骤制得,但在第一步反应中,常用氰化钠/氰化钾作为催化剂,而氰化物的和氢化酸的致毒性极强,速度极快,空气中达到十万分之一的分子数即可在短时间内让人死亡,危险性很高,存在诸多缺点,在第二步中的安息香氧化反应中用浓硝酸(HNO3)进行氧化,生成大批的二氧化氮气体,腐蚀性很严重,因此该实验中需要探索其他优化的工艺路线去改进这些不足,经过大量的资料和文献查阅,找到了一条在比较优化的工艺路线,即在第一步的基础上改用盐酸硫胺(VB1)代替氢化物进行试验,用氯化铁(FeCl3)用作第二中的安息香氧化反应,具有安全、高效、绿色环保等优点,可作为苯妥英钠的实际合成方案。

2。2新型催化剂

    经过大量的资料和文献查阅,找到了一条在比较优化的工艺路线,即在第一步的基础上改用盐酸硫胺(VB1)代替氢化物进行试验

   盐酸硫氨的中文名为盐酸硫氨(VB1),是维生素的一种存在形式,是白色针状晶体,有类似于米糠的味道,味苦,在空气中容易吸收水分,微溶于乙醇,不溶于很多有机物(如苯和乙醚等),主要用途是:盐酸硫胺(vb1)是营养补充剂。 盐酸硫氨(VB1)在体内参与碳水化合物的代谢。 体内盐酸硫氨不足会使羧化酶的活性降低、使葡萄糖的代谢受阻, 其中丙酮脱羧会被阻断,无法进入三羧酸循环代谢,这时候身体和部分组织能量供应不足,因此可能会引发相应的神经肌肉性症状,比如神经炎、肌肉收缩以及水肿等。比较严重的可能会影响心脏和脑组织的正常功能。 盐酸硫氨缺乏症也可能会引起消化不良症状,使食欲不振和便秘等症状发生。分子式为:C12H17ClN4OS·HCl,分子量为:337。13  ,化学结构如下:

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