四唑的生物活性及其衍生物研究进度四唑已经认识超过一百年。它们被用在药品、高能量物质和某些其他用途。为5-substit制备的主要方法 分布式四唑是通过脂肪族或芳香族的各种反应物和催化剂存在下，水螅动物酸盐腈再行动。所有这些方法都是基于基本的人 芬尼根塔尔，谁报告叠氮化钠和氯化铵的存在从腈的四唑的形成。芬尼根的方法1多种修改已被描述，在 包括各种溶剂的使用，氯化铵与三乙基氯化铵和Lewis酸的利用作为催化剂的更换。2然而，所有这些方法都要求苛刻 条件和延长反应时间。这项声明是由与叠氮化钠苯甲腈反应文献实验数据最好的说明。该报道的条件下利用丽泽100以下°C温度没有，除了与有机硅氮化反应。还原反应的时间进程 LD只能通过提高温度，或通过微波活化中的应用。5,9高温度和延长反应时间的使用没有实质性的差异， 从腈和相应的反应条件下反应是稳定的，但在硫氰酸盐的情况下，在85°C长时间加热导致分解反应物的位置和R 反应产物。因此，这个方法没有得到满意的结果从硫氰酸盐的制备硫代四唑。75020

最初的努力都集中在研究锌与硫氰酸苄反应（II）氯化物（氯化锌）和叠氮化钠（NaN3）在各种溶剂中。脂肪醇 是叠氮化钠对锌盐的存在下硫氰酸苄反应最好的媒体，而常用的四唑的制备溶剂具有较低的效率。这是我们的注意，在甲醇的情况下，预计四唑产量大幅降低和空间位阻的叔丁醇（叔丁醇）。接下来，我们研究了叠氮钠硫氰酸苄异丙醇反应（i-PrOH中）在不同的Lewis酸存在。

此外，在50°C。催化剂，在锌的催化活性无显著性差异（II）和氯化锌（II）观察溴。硫氰酸苄酯完全转化只能AC被窃取一当量的锌盐。在0。5°C的反应时间为50°C，氯化锌（II）相当于四小时。在反应过程中，大量的沉淀污染 开采锌盐的形成，由于这个原因，剧烈的搅拌是必要的。明确的范围和局限性的锌（II）氯离子介导的反应，各种不同结构的硫氰酸盐与叠氮化钠反应，异丙醇，给予相应的 丁四唑，产率良好反应时间短，后50°C。论文网

考虑到公布的数据，从亚氨基醚合成四唑，10我们提出了以下的反应机理（方案3）。反应的第一步是锌猫 分析一个亚胺醚原位形成，随后与叠氮化钠形成相应的四唑。在甲醇反应的情况下的效率较低，可以解释 由反应条件下中间的高稳定性，由于甲醇和叠氮离子的亲核相媲美。空间位阻导致阿德折痕的产品 对叔丁基酒精的情况下产生。总之，1h四唑取代的一种高效合成了。所提出的方法有几个优点，如反应时间短，良好的优良收益率的PR 产品和温和的反应条件。这个程序允许不同衬底的使用，包括停用脂肪腈和热不稳定的硫氰酸盐。化合物1a，1b和1f使用已知的程序编写。11–13所有其他化学试剂级质量和从西格玛奥德里奇获得，使用无需进一步净化。所有 搅拌的反应混合物的磁性。反应的进展是由薄层色谱对默克硅胶60 F254铝监控支持的SiO2包覆片；化合物的UV IRR视觉 辐射（254 nm）。熔点开采对科特勒热台显微镜阻止和纠正。红外光谱记录在岛津ftir-8400s检查仪。1 h和13C核磁共振谱 在记录在JEOL jnm-ecx 400a（400 MHz）光谱仪；化学位移间接参考TMS通过溶剂的信号。电喷雾质谱实验使用Bruker Maxis 4g SPE进行 ctrometer。由MeCN的样品溶液直接注入到检测器获得质量谱。元素分析是一个可chns-932分析仪进行。

当原料已被消耗（TLC监测），溶剂蒸发减压下。接着，加入5%氢氧化钠（50毫升），混合物搅拌20分钟，直到 原始沉淀溶解和悬浮有Zn（OH）2的形成。悬浮液过滤，和固体洗涤用5%氢氧化钠（10毫升）。滤液的pH值和浓度调整为1 盐酸，造成产品结构提高四唑。四唑被过滤后，用9%盐酸洗涤（2×10毫升）和干。在降水酸化后没有发生的情况，用乙酸乙酯萃取分离产品（3×10毫升），其次是下减压蒸发。 四唑的生物活性及其衍生物文献综述和参考文献:http://www.youerw.com/wenxian/lunwen_85818.html