显微镜法
稀释脂质体混悬液,取一小滴放在载玻片或白细胞计数板内,观察脂质体大
小及数目,拍摄脂质体的图片在尺寸分析软件中可以根据显微镜所设倍数算出其 粒径大小。
电子显微镜法 直接测定颗粒大小最精确的方法。小脂质体的分析可以用到负染或者冰冻蚀
刻。但是如果粒径大于 5μm 则结果不够准确。
激光散射法
此方法可快速地测定脂质体粒径,但仅能测脂质体的平均粒径。且必须要用 微孔滤膜将样品溶液过滤,以确保滤液中无颗粒物。
(2)包封率 脂质体包封率是指被包裹物质在脂质体悬液中占药物总量的百分量,它也是
评价脂质体质量好坏的一个重要指标。 (3)稳定性
物理稳定性
通常用泄漏率表示,即所包封的药物量的减少与脂质体包封量的比值[9],也 就是脂质体在不同条件下其包封率的变化情况。
化学稳定性
脂质体膜主要由天然磷脂、过氧化物、丙二醛、脂肪酸及溶血卵磷脂以及其 氧化水解后的产物构成。而卵磷脂水解氧化后的产物将加速药物的渗漏,破坏脂 质体的稳定性。
1。3。4 脂质体的应用
(1)在医药中的应用 脂质体独特的靶向性及构型使得很多医药、生物等其他领域的专家纷纷对其
进行研究。在研究膜的性质的试验中,通常选用脂质体作为生物膜的模型。刘树 葆在进行包囊技术及其在化妆品行业中的应用的研究中提到可以用脂质体作为 药物的载体,该观点最早由 Gregoriadis 成功使用脂质体包封β-半乳糖苷酶治 疗糖累积疾病后提出,此观点一经提出便获得了巨大反响[11] 。随着科技的迅速 发展,医药界以外的其他行业开始采用脂质体作为载体去包覆更多的物质,促进 了产业进步。
(2)脂质体作为药物载体的应用
用作抗肿瘤药物的载体
在医学界中一直存在着许多棘手的病症,多年来,癌症一直是人类的天敌。 脂质体类型的药物载体使得人类在攻克癌症的道路上取得了一些突破。与其他的 抗癌药物剂型相比,脂质体剂型拥有其他材料所不具备的优点,如在生物体内可 降解、无毒性、无免疫原性、可提高靶向性、可减少药物毒副作用等等,这些都 可以大大提高化疗的效果[12]。
用作抗菌药物的载体 因为脂质体与生物细胞膜亲和力强,所以将抗生素包裹在脂质体内可提高其
抗菌效果。施靖在脂质体作为药物载体的研究中发现了一种多烯类抗生素:两性 霉素 B,它是治疗全身性真菌病中最有效的抗生素,但它不是纯净无毒,与此相 反,它拥有较大的肾毒性[13]。
作为激素类药物的载体 长期大量应用甾体激素类药物会诱发或加重溃疡病、加重感染等不良反应。论文网
利用脂质体包覆抗炎甾醇类激素可以防止人体内的血浆蛋白与游离药物发生反 应,并且可以将药物聚集在炎症部位便于被有效吸收,从而减少以上述副作用。
④用作酶的载体 脂质体的靶向性可以使包封酶的脂质体主要被肝脏摄取,,因此可用于对酶
系统疾病的治疗。另外用脂质体作为酶的载体可使某些外源性酶导向累积组织。
⑤遗传工程内的突破 目前,遗传工程领域中的研究人员开发出了新方法,即把所需要的遗传基因
或者微型片段包入脂质体中并导入细胞。张天民[14]在低分子肝素脂质体的研究
中发现了一种增强药物疗效的方法,即把抗病毒的反基因片段包封于特定的脂质 体中再进行治疗。此外王弘在 pH-敏脂质体研究的最新进展中提到利用脂质体包 封药物,将一些不能经胃肠道给药的如胰岛素、肝素等生物活性物质包成脂质体 口服给药[15]等方法已相继被提出。国外市场上已出现胰岛素脂质体,获得了巨 大反响。 原花青素脂质体的制备和稳定性研究(4):http://www.youerw.com/shengwu/lunwen_95592.html