八氨基喹啉导向的碳卤键的构建研究
摘 要 通过对含杂环药物分子的研究，发现喹啉及其衍生物在生物医药、天然产物和有机合成中起到越来越重要的作用。然而，传统构建喹啉衍生物的方法还存在很多的缺点，包括合成路线复杂、反应条件严苛、产品收率低、对环境造成污染等等。因此研究及改进喹啉衍生物的合成方法，在有机和药物合成方面都具有非常重要的意义。
最近几年，C-H键直接功能化一直是科研工作人员研究的一个热点。若能直接通过C-H官能团化对喹啉环进行修饰而得到喹啉衍生物的话，这不管是对于在合成方法学上还是在有机合成应用上都具有非常重要的意义。88941
以8-酰胺基喹啉和廉价的卤代喹啉作为基底物，建立了C5位上合成卤代喹啉类化合物的新方法。并研究了其底物的适用性，并且对产物进行了单晶衍射，对反应机理进行了深入的研究。与此同时我们还把该反应应用到了除草剂喹啉恶唑类化合物的克级规模合成上。
With the in-depth study of heterocyclic drugs, quinolines play a more and more important role in bio-medical, natural products and organic synthesis。 However, the traditional methods of building the quinoline ring still have a lot of shortcomings, including complicated synthetic routes, harsh reaction conditions, low product yields and serious pollution。 Hence, study and improve the means of synthesizing quinolones have very important practical significance in the respects of organic and pharmaceutical synthesis。
Recent years, C-H functionalizations are the research hotspots for the research workers。 If we can modify quinolines by using C-H functionalization, it has extremely important realistic meanings in the fields of synthetic methodology and applications。
Secondly, halogenated quinolones at C5 positions were proceeded with 8-aminoquinoline and low-cost sodium halide (NaX, X=Cl, Br, I)。 Then, substrate tolerance, X-crystal diffraction and mechanism study were completed。 In addition, we then tested its applicability in the gram-scale synthesis of azoloquinoline derivatives。
毕业论文关键词：喹啉，铁催化，C-H官能团化源Q于D优G尔X论V文Y网wwW.yOueRw.com 原文+QQ75201`8766
Keyword: Quinolines, ferrum catalyzed, C-H functionalization。
目 录
引言 · 4
1。实验背景概述 5
1。1 C-H官能团化 5
1。2喹啉及其衍生物的背景及相关应用· 6
1。2。1染料 7
1。2。2食品饲料添加剂· 7
1。2。3抗氧剂· 7
2。实验部分· 7
2。1 实验试剂和仪器· 7
2。1。1实验仪器· 7
2。1。2实验试剂 8
2。2 实验过程 8
2。2。1酰氯的制备 8
2。2。2喹啉酰胺底物的合成 8
2。2。3单卤代喹啉酰胺产物的合成· 8
2。2。4反应条件的筛选 9
2。2。4。1反应温度的筛选· 9
2。2。4。2反应时间From优T尔K论M文L网wWw.YouERw.com 加QQ75201^8766 的筛选· 9
2。3。实验结果与讨论· 10
3。总结与展望 11