3.2.2 溶剂 .. 10
3.3 制备黄芩苷-环糊精-NLC 复合包覆载体影响因素研究 11
3.3.1 环糊精含量对制备复合包覆载体的影响 .. 11
3.3.2 乳化剂比例对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 .. 13
3.3.3 固态油脂含量对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 14
3.3.4 液态油脂对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 . 16
3.3.5 溶剂对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 .. 18
3.3.6 pH 对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 19
3.3.7 pH 调节方式对制备黄芩苷复合包覆载体的影响 . 20
3.3.8 最优配方制备的黄芩苷复合包覆载体 . 21
4 结论 23
致 谢 25
参考文献 26
1 前言
1.1 黄芩苷概述
黄芩苷是从黄芩的干燥根中提取的一种黄酮类化合物。它在室温下呈淡黄色 粉末,味道很苦。黄芩苷溶于碱性溶液中,但它在碱液中不稳定,呈梯度黑褐色; 黄芩苷微溶于热乙酸,不溶于甲酸,丙酮,几乎不溶于水[1]。黄芩苷遇氯化铁为 绿色,遇醋酸铅有沉淀析出,溶于碱和氨变黄,很快变成黑色和棕色。具有抗菌、 利尿、抗炎、降胆固醇等功效,对调节某些疾病,还具有较强的抗癌反应生理效 应[5]。黄芩苷是黄芩的主要有效成分之一 ,是黄芩及其制剂的主要质量控制指标 成分 ,据药理学研究报道 ,黄芩苷具有抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利 胆、保肝和解痉等作用。
1.1.1 黄芩苷的生理性质
黄芩苷为黄芩的主要有效成分之一,具有显著的生物活性,其水溶性极小, 具有一定的脂溶性,在碱性条件下易于溶解。黄芩苷的结构如图 1.1 所示。
图 1.1 黄芩苷结构图
黄芩苷可以清除自由基、抑制黑色素生成,黄芩苷还具有抗炎功能、抗微生 物调节功能以及免疫调节功能。在医药行业中,黄芩苷对膀胱、前列腺、结直肠、 卵巢、肺癌、乳腺癌和肝癌细胞有抗肿瘤作用[2],然而黄芩苷的亲水性较低,且 在用药后吸收不良,导致生物利用度低,并严重限制其抗肿瘤疗效和临床应用。 由于其具有良好的功效性,在化妆品中也会使用。
1.1.2 黄芩苷的功效性
(1)防晒功效 由于黄芩苷的分子结构有两个较长的共轭体系,在紫外线吸收光谱上有两个主要的吸收带,在 242nm、271nm 和 310nm 处均有很强的吸收峰,故黄芩苷能 够防护 UVA、UVB 和 UVC,是一种广谱的紫外吸收剂[2]。 研究发现,3%的黄芩苷与 3%超细二氧化钛结合,SPF 值约为 18%,2%维 生素 E 和 2%维生素 B5 与 3%黄芩苷为有效成分的修复霜对晒伤皮肤修复效果是 5%维生素 E 作为活性成分修复霜的 5 倍[2]。龚盛昭[2]等人使用黄芩苷与超 细二氧化钛制备了黄芩苷防晒乳液,并对黄芩苷防晒乳液进行了防晒效果和试用 效果测定,按照《防晒化妆品 UVB 区防晒效果的评价方法(紫外吸光度法)》对 制得的黄芩苷防晒乳液进行了防晒效果测定,实验测得样品的平均吸光度为 1.65, 具有高效防护紫外线照射效果。在进行试用测试时,在受试者背部一边涂抹黄芩 苷防晒乳液,另一边不涂为空白对照,并让受试者在正午阳光下暴晒 1h,洗净防 晒乳液后进行观察。实验结果表明,黄芩苷防晒乳液对夏日强烈阳光照射具有明 显的防晒作用。
孙凤娇[4]将黄芩苷中草药黄芩作为防晒剂的天然添加剂,配制了经过测试证 明具有良好防晒效果的 O/W 型黄芩苷防晒霜。他们还发现,产品颜色随着黄芩 苷的增加而逐渐增加,黄芩苷加入量≥2.0%时,产品颜色较差,黄芩苷量≥3.0% 时体系稳定性较差。综合考虑,黄芩苷用量为 1.5%,不仅可以达到较好的药理 性能,而且可以体系的稳定性,且产品颜色也较好[5]。