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摘要 氯化两面针碱是由芸香科花椒属植物两面针的干燥根中提取的一种生物碱，用于治疗胃痛、牙痛、神经痛、风湿骨痛、毒蛇咬伤等多种病症。现代研究证明两面针具有抗肿瘤、抗炎镇痛等作用，氯化两面针碱是两面针的主要有效成分，近年来研究发现两面针碱的抗肿瘤活性较强，在抗肿瘤治疗方面具有比较广泛的开发利用价值和应用前景。由于传统制备氯化两面针碱的方法即直接从植物中提取制备提取工艺流程操作较为复杂且产率过低，故本论文介绍一种由一种简单的有机物作为原料经过一系列分子间的偶联反应合成氯化两面针碱前体的合成方法。33928
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毕业论文关键词 氯化两面针碱前体；偶联反应；合成
毕业设计说明书外文摘要
Title Synthesis of nitidine chloride precursor
Abstract
Nitidine chloride is an alkaloid Rutaceae Zanthoxylum nitidum dried plant root extract, used to treat stomach pain, toothache, neuralgia, rheumatism, snake bites and other illnesses. Modern studies have shown that both sides of the needle has anti-tumor, anti-inflammatory and analgesic effects, nitidine chloride is nitidum main active ingredient, recent studies have found nitidine strong anti-tumor activity, with comparative anti-tumor therapy extensive utilization value and application prospects. Because the traditional preparation method nitidine chloride that is extracted directly from the plant extract prepared with the process is more complicated and the yield is too low, so this paper presents a kind of simple organic compounds as the raw material through a series of intermolecular coupling synthesis of precursor synthesized nitidine chloride.
Keywords Nitidine chloride precursor; Coupled reaction; Synthesis
目 次
1 绪论 1
1.1 氯化两面针碱的应用前景 1
1.2 氯化两面针碱的研究进展 1
1.3 氯化两面针碱的研究意义 4
1.4 偶联反应概述 5
2 实验部分 6
2.1 实验流程图 6
2.2 实验仪器与试剂 6
2.3 实验步骤 7
2.4 实验结果与讨论 12
结 论 14
致 谢 15
参考文献16
1 绪论
1.1 氯化两面针碱的应用前景
氯化两面针碱(Nitidine Chloride)是由芸香科花椒属植物两面针的干燥根中提取的一种生物碱[1]，其原植物两面针Zanthoxylum Nitidum( Roxb.) DC.主要分布于广东、广西、云南、福建等南方省份，广西资源尤为丰富，，其中含有多种类型生物碱，主要为苯菲啶类、喹啉类和异喹啉类生物碱。两面针性辛、苦、微温，有小毒，归肝、肾经[2]，用于治疗胃痛、牙痛、神经痛、风湿骨痛、毒蛇咬伤等多种病症。
1980年黄治勋等报导氯化两面针碱能延长小鼠艾氏腹水癌的生命，对慢性粒细胞型白血病有近期疗效[3]。近期研究表明氯化两面针碱在抗肿瘤、抗炎镇痛、抗真菌、抗氧化等多种方面具有显著作用 [4]。氯化两面针碱是两面针的主要有效成分，是两面针及其制剂的主要质量控制指标成分，近期研究表明氯化两面针碱具有很强的抗肿瘤活性，在抗肿瘤治疗方面效果较为显著，具有较为广泛的开发利用价值和应用前景[5]。经现代医学研究证明，两面针在抗炎、镇痛、抗肿瘤、心血管系统等方面有良好的作用，且可用于抗菌，同时还具备了强心、降血压等药理作用。经现代技术鉴定，两面针内含有多种类型的生物碱，主要为苯菲啶类、喹啉类和异喹啉类生物碱。氯化两面针碱是两面针中的一种主要生物碱，是两面针药物活性的主要有效成分。氯化两面针碱的含量是衡量两面针及其制剂质量的主要指标。根据近几年来的研究表明，两面针在肿瘤的治疗方面发挥着良好的作用。这主要是因为其中的氯化两面针碱能够抑制拓扑异构酶，从而延缓癌细胞的细胞周期，诱导肿瘤细胞凋亡，并且能够逆转肿瘤细胞多药耐药。这些作用机制的共同作用，使氯化两面针碱的抗癌作用良好。作为传统中药，氯化两面针碱的抗肿瘤作用得到了社会的广泛关注，其抗癌活性成为了各方面研究的热点，因此具有很大的开发前景及商业价值。目前，氯化两面针碱的提取工业主要是通过两面针药材的加热回流法，并没有提供一个人工合成的方法。因此，通过对其结构和构效关系的研究，研究开发出一个人工的合成氯化两面针碱或者类似活性成分，是具有很大的市场价值的。本课题研究的目的是通过多取代苯为原料，经过一系列的化学合成方法，从而高效率又快捷的合成氯化两面针碱。